2-已基十一酸的应用

背景及概述^[1]

2-已基十一酸是一种有机中间体，可由正癸酸和1-碘己烷反应制备得到。2-已基十一酸可用于制备核酸递送脂质颗粒。

应用^[1-3]

应用一、

2-已基十一酸可用于制备一种脂质颗粒。该种脂质颗粒显示出高核酸包封率及优异的核酸递送。核酸药物对疾病的作用机理明确，副作用也少，期待作为下一代医药品。例如，使用siRNA(small interfering RNA：小干扰RNA)的核酸药物能够抑制在细胞内表达序列特异性靶基因。其结果，能够减轻或治疗由于特定的基因或基因组的异常表达而产生的疾病及症状。为了表达这些核酸的功能，需要将核酸药物递送到细胞内。

应用二、

2-已基十一酸可用于制备具有下述结构的用于治疗或预防HIV感染的药物。人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）感染导致患上获得性免疫缺陷病（AIDS）。HIV病例数持续增加，并且目前估计全球超过3500万人受到HIV感染。

应用三、

抗坏血酸四异棕榈酸酯做为重要的抗坏血酸衍生物，是一种脂溶性抗氧化剂，它 不仅保留了抗坏血酸即维生素C的抗氧化及防止血管硬化、治疗败血症的药理作用，而且具 有脂溶性，增加了产品的适用范围，是一种高效、多功能的添加剂。在医药方面被用作医药 的抗氧剂、稳定剂、增效剂；在保健食品方面主要用作人体抗氧化剂和营养强化剂；在化妆 品领域主要用于化妆品的添加剂。一种抗坏血酸四异棕榈酸酯的合成方法，包括如下步骤：

(1)2-己基癸酰氯的制备

2.0L四口烧瓶中加入153.8g(600.0mmol)2-己基十一酸，然后加入1.0L二氯甲烷，滴 加107.1g(900.0mmol)氯化亚砜。加完后加热至回流温度，搅拌1h。将反应液浓缩得2-己基 癸酰氯粗品，经蒸馏纯化得152.0g无色透明液体，收率92.1％。

(2)抗坏血酸四异棕榈酸酯的制备

1.0L四口烧瓶中加入21.1g(119.8mmol)L-抗坏血酸，氮气保护下加入300mlN-甲 基吡咯烷酮和56.9g(718.8mmol)吡啶，冰浴下开始滴加148.2g(539.1mmol)2-己基癸酰氯， 0-5℃下搅拌3h，将反应液中加入甲基叔丁基醚和5％的盐酸洗3次，经水洗，饱和碳酸氢钠 洗，饱和氯化钠洗后，用无水硫酸钠干燥，过滤浓缩得到抗坏血酸四异棕榈酸酯粗品。粗品 经硅胶柱分离(溶剂比例为石油醚∶乙酸乙酯是25∶1)和活性炭脱色得无色透明的抗坏血酸 四异棕榈酸酯112.5g，收率83.1％。

参考文献

[1] PCT Int. Appl., 2018087753, 17 May 2018