DL-硫辛酸的作用及用途

背景及概述^{【1】【2】【3】}

DL-硫辛酸是一种独特的抗自由基物质，通常被称为广泛抗氧化剂。它是一种体内产生的维生素样物质。与其他体内产生的有特殊作用的抗氧化剂不同，DL-硫辛酸既不是严格的脂溶性，也不是水溶性，这使得它可以促进体内其他抗氧化剂的活性，也是抗氧化剂不足时广泛存在的替代品。例如，如果体内储存的维生素c、维生素E含量很低时，DL-硫辛酸可以进行暂时的补充。因为DL-硫辛酸可以通过血脑屏障，它可以帮助逆转脑卒中引起的不良反应。DL-硫辛酸也帮助维持血糖的正常水平，预防糖尿病严重并发症。随着年龄的增长，人体将不能制造充足的DL-硫辛酸来维持健康。如果已经年过四旬。那就不要错过补充DL-硫辛酸的机会。市售DL-硫辛酸为片剂，或为含有DL-硫辛酸的抗氧化剂配方产品。建议每天服用1～2片50mg的DL-硫辛酸。

化学本质及活性形式：

DL-硫辛酸主要指口一DL-硫辛酸，它是以闭环二硫化合物形式和开链还原形式两种结构混合存在，活性形式为自身结构。

生化功能及缺乏症：

DL-硫辛酸通过氧化型、还原型之间相互转变可以递氢，为抗氧化剂。人体能合成所需的DL-硫辛酸。目前，尚未发现有DL-硫辛酸的缺乏症。

DL-硫辛酸(1ipoic acid)是含硫的八碳脂酸，以氧化型和还原型两种形式存在。在自然界中DL-硫辛酸与蛋白质结合存在，其羧基与蛋白质分子中赖氨酸的--NH。连接。DL-硫辛酸是一种酰基载体，存在于丙酮酸脱氢酶和a酮戊二酸脱氢酶中，与糖代谢关系密切。氧化型和还原型DL-硫辛酸相互转化酸在a酮酸氧化作用和脱羧作用时具有偶联酰基转移和电子转移的功能。DL-硫辛酸在自然界广泛分布，肝和酵母中含量特别丰富。在食物中常和维生素B同时存在。

理化性质^【4】

DL-硫辛酸(1ipoic acid)的化学结构是6，8一二DL-硫辛酸，在6，8碳之问以二硫键相连彤成内二硫化合物。被还原时，二硫键断裂形成二氢DL-硫辛酸。DL-硫辛酸不溶于水而溶于脂溶剂，敞有人将其列为脂溶性维生素。DL-硫辛酸的脂环3—位碳是不对称原子，所以有一对光学异构体，而且有不同的构象。其1，2—二硫五元环为平面构象，环张力(strainenergy)不小于6．5kcal，甚至还要大。此外，对双硫物来说，DL-硫辛酸又是不对称的形式，而不对称双硫化物的特点是易发生歧化反应，形成对称双硫物，这使DL-硫辛酸类衍生物易发生聚合反应：

功能及缺乏症

DL-硫辛酸是丙酮酸脱氢酶复合体巾的辅因子之一，其羧旗与硫辛酰胺还原转乙酰基酶的赖氨酸残基的s一氨基以酰胺键结合，转运酰基。DL-硫辛酸还有抗脂肪肝和降低胆同醇的作用。此外，它的化学结构决定了它极易被氧化还原，故可保护巯基酶免受重金属离子的破坏。口前，尚未发现人类有DL-硫辛酸的缺乏症。

药理作用^【5】

本品可降低神经组织的脂质氧化，阻止蛋白质的糖基化，且可抑制醛糖还原酶，凶而可阻止葡萄糖或半乳糖转化为山梨醇，所以DL-硫辛酸可以防止糖尿病、控制血糖及防止因高血糖造成的神经病变。

作用与用途

用于治疗糖尿病周嗣神经病变引起的感觉异常

用法与用量

本品可用于静脉注射或肌内注射，静脉注射应缓速度为每分钟50mgDL-硫辛酸或2mL本品注射液。本品也可加人生理盐水静脉滴注，250~ 500mg的DL-硫辛酸即相当于IO~20mL注射液加入100~ 250mI。生理盐水中，静脉滴注时间约30min．

不良反应

1．静脉滴注过快偶可出现头胀和呼吸困难，但可自行缓解．

2．肌肉骨骼抽搐：

3．紫癜及由于血小扳功能异常引起的出血倾向等。

禁忌

1．对本药过敏者禁用。

2．新生儿、孕妇及哺乳期妇女禁用。

制剂与规格

注射液：150mg (6mL)、300rng( 12mL)、600mg( 20ml.)．片剂：0.2g、0.3g、0.6g

注意事项^【5】

1．配好的注射液用铝箔纸包裹避光．6h内可保持稳定．

2．本品不能与葡萄糖溶液、林格液及所有可能‘亏硫基或二硫键起反应的溶液配伍使用

3．在治疗糖尿病周围神经病变的同时，对糖尿病本身的控制也是必需的：由于活性成分对光敏感，应在使用前将安瓿从盒内取出，

4．对本品过敏者禁用。

药物相互作用^【5】

  1．与降糖药物同用，降糖作用加强，可出现低血糖的危险

 2．可能抑制顺铂的疗效。

参考文献

[1]（美）艾尔·敏道尔，（美）哈特·莫狄斯著；祝宁译,新维生素圣经,浙江科学技术出版社,2015.09,第149页

[2]于英君主编；全国中医药成份教育学会，湖南科学技术出版社组织编写；国家中医药管理局人事教育司指导；魏敏惠，杨云，郭丽新等副主编；于英君，王蕾，孙聪等编者；孙力主审,生物化学,湖南科学技术出版社,2012.02,第44页

[3]陈惠主编,基础生物化学,中国农业出版社,2014.02,第152页

[4]戴昌世  王秉伋主编,抗辐射药物研究,军事医学科学出版社,2003年10月第1版,第39

[5]魏太星，魏经汉主编,医生专用药物手册,河南科学技术出版社,2015.01,第669页