可乐定

可乐定适用于治疗中度高血压，与噻嗪类利尿药或其他降压药合用可提高疗效。也可用于偏头痛以及开角型青光眼的治疗，还用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。

盐酸可乐定供应商

盐酸可乐定适应症

　1.高血压（不作为线用药）
　2.高血压急症。
　3.偏头痛、绝经期潮热、痛经，以及戒绝阿片瘾毒症状。

药动学

口服吸收良好，生物利用度为75%.t1/2为6～24h，平均约12h.约50%在肝脏代谢，约50%药物以原形从肾脏排出，肾衰时药物的半衰期延长1倍，血浆蛋白结合率为20%.可乐定的血药浓度与药理作用之间具有良好量效关系。其透皮吸收制剂，经3～4天血浆中可达稳态浓度。

药理作用

可乐定降压作用快而强。口服后约30分钟出现作用，2～4小时后达高峰，可维持6～8小时.降压作用主要由于心脏排出量及外周阻力降低。降压时伴有心率减慢。肾血流量和肾小球滤过率在降压期间保持不变。此外，可乐定尚可抑制肾素分泌。

可乐定为中枢性α2受体激动剂，通过激活中枢抑制性神经元，降低血管运动中枢的紧张性，使外周交感神经的活性降低，血医`学教育网搜集整理压下降；可乐定也兴奋咪唑啉受体，抑制去甲肾上腺素释放产生降压作用；此外，可乐定可激动外周交感神经突触前膜α2受体，通过负反馈机制抑制去甲肾上腺素释放；可乐定亦可降低血浆、肾素和醛固酮水平。这些均与其降压作用有关。

可乐定静脉注射可产生短时间的升压，随后是长时间的降压。已证明开始的升压是由于外周α2受体的兴奋，而长时间的降压主要通过中枢发挥作用。口服时，升压作用被中枢作用所掩盖，表现不明显。

用法用量

1.降低血压口服，起始剂量0.1 mg，一日2次；需要时隔2～4天递增，每日0.1～0.2mg。常用维持剂量为0.3～0.9mg/日，分2～4次口服。严重高血压需紧急治疗时开始口服0.2mg，继以每小时0.1mg，直到舒张压控制或总量达 0.7mg，然后用维持剂量。
2.绝经期潮热一次0.025～0.075mg，每日2次。
3.严重痛经口服 0.025mg，每日2次，在月经前及月经时，共服14日。
4.偏头痛一次 0.025mg，每日2～4次，最多为 0.05mg，每日3次。
5.极量一次0.6mg，一日2.4mg。

不良反应
　
大部分不良反应轻微，并随用药治疗几周后逐渐减轻。不良反应的发生与剂量有关，透皮给药可减少。

常见：最常见口干（与剂量有关），昏睡，头晕，精神抑郁，便秘和镇静，性功能降低和夜尿多，瘙痒，恶心、呕吐，失眠，荨麻疹、血管神经性水肿和风疹，疲劳，直立性症状，紧张和焦躁，脱发，皮疹，厌食和全身不适，体重增加，头痛，乏力，戒断综合征，短暂肝功能异常。

少见：肌肉关节痛，心悸、心动过速、心动过缓，下肢痉挛，排尿困难，男性乳房发育，尿潴留，更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭，心电图异常如传导紊乱、心律失常、乙醇过敏、发烧、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。

长期用药突然停药可能引起停药综合征，出现头痛、震颤、腹痛、出汗及心悸，血压可骤升，超过治疗前水平，此种“反跳”现象的机制尚不清楚，但与突然停药后增加交感神经功能发放、血浆与尿中儿茶酚胺浓度增加有关，恢复给药或用α受体阻断药可缓解。停药应注意逐渐减量。

注意事项

1.长期用药由于液体潴留及血容量扩充，可产生耐药性，降压作用减弱，但加利尿剂可纠正。
2.治疗时突然停药或连续漏服数剂，可发生血压反跳性增高。多于12-48小时出现，可持续数天，其中5%～20%的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。日剂量超过1.2mg或与β受体阻滞剂合用时，突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。因此，停药必须在1-2周内逐渐减量，同时加以其他降压治疗。血压过高时可给二氮嗪或α阻滞剂，或再用可乐定。若手术必须停药，应在术前4～6小时停药，术中静滴降压药，术后复用本品。
3.为保证控制夜间血压，每天末次服药宜在睡前。
4.下列情况慎用：脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。
5.对诊断的干扰：应用可乐定时可使直接抗球蛋白（Coombs）实验弱阳性，尿儿茶酚胺和香草杏仁酸（VMA）排出减少。

孕妇及哺乳期妇女用药

动物研究发现对胎仔有害，人体研究尚不充分。本品可通过乳汁分泌。此药只有必要时方可应用于妊娠及哺乳期妇女。

老年患者用药

老年人对降压作用较敏感，肾功能随年龄增长降低，应用时须减量，并注意防止体位性低血压。

可乐定控释贴

1、降压无须吃药，外用安全可靠，解决了看病难，选药难，用药难的问题。免除了吃药之苦，对肝肾无毒性，一贴七天，使用方便，疗效确切
2、不影响糖脂代谢，少有的对血脂有益，抗动脉硬化，消除血管阻力，对肾脏无副作用的药物，适应症广，对伴有肾功能不全，肾动脉狭窄，血脂异常，糖尿病等顽固性高血压更是首选药物。
3、保持24小时血压平稳，减少血压波动对心、肝、肾、眼底和心脑血管的损害，有效防治凌晨高血压发生；
4、保持24小时血压平稳，在漏服高血压药物的情况下，为依从性差的高血压患者提供一道最后的安全屏障；
5、高新技术保证，专利品种，欧美已广泛用于高血压治疗，因使用方便，适应症广，毒副作用小，疗效确切而深受患者欢迎。

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