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伊马替尼中间体

发布日期:2016/3/23 10:58:42

伊马替尼中间体

伊马替尼(Imatinib)是一种用于治疗费城染色体(Ber-Abl)阳性的慢性骨髓性白血病(CML)成人患者的口服药物。

伊马替尼 152459-95-5
甲磺酸伊马替尼 220127-57-1
伊马替尼中间体1 106261-49-8
伊马替尼中间体2 106261-48-7
伊马替尼中间体3 152460-10-1

甲磺酸伊马替尼是一种对血小板源性生长因子(PDGF)受体蛋白激酶具有抑制作用的新一代靶向性抗癌药。三期临床试验的结果表明甲磺酸伊马替尼对新诊断慢性粒细胞性白血病(CML)治疗的有效率超过94%,并且有76%的病人可以得到细胞学的缓解,对加速期和急变期的有效率也分别达到了71%和31%。甲磺酸伊马替尼对胃肠道间质肿瘤的有效率也高达67%。


慢性粒细胞性白血病(简称CML)是一种由于骨髓中干细胞的DNA异常而引起的造血干细胞疾病。DNA异常会产生异常蛋白质,干扰骨髓中白细胞正常生成过程,最终导致白细胞数目的急剧增加。在美国每年有约6000例新增患者,其中四分之一的患者在两年内死亡。CML分为慢性期、加速期和危象期三个阶段,危象期患者的平均存活肘间只有2-3个月。

用法用量

一开始治疗就应由对慢性粒细胞白血病有治疗经验的医师进行。对急变期和加速期患者甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600mg/日,对干扰素治疗失败的慢性期患者为400mg/日,均为每日一次口服,宜在进餐时服药,并饮一大杯水,只要有效,就应持续服用。如果血象许可,没有严重药物不良反应,在下列情况下剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日,或从600mg/日增加到800mg/日(400mg,口服,分2次服用):疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应,已取得的血液学反应重新消失。

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