吡布特罗的药理作用

【背景及概述】^[1][2]

哮喘多数为吸入特异性抗原引起的 I 型变态反应。抗原与 lgE 结引起肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒，释放出的组胺、5-羟色胺等使对其极为敏感的支气管哮喘患者产生呼吸困难、咳嗽、胸闷、哨鸣等临床症状 。

吡布特罗胶囊是用于缓解支气管哮喘、慢性支气管炎等气道阻塞性疾病所致的呼吸困难的一种新药特药，其对支气管的 张作用是异丙肾上腺素的 258 倍，氨茶碱的 74 倍，且对中心气道以及末梢气道狭窄均有改善作用。动物实验已表明 ，吡布特罗胶囊具有抗 I、Ⅲ、Ⅳ型变态反应的作用，且毒性低。过敏性 哮 喘是 一种以 I 型变态反应为重要病因的疾病，目前的平喘药物难以根治，且长期使用有严重毒副作用。

研究结果表明吡布特罗胶囊能抑制组胺刺激引起的正常豚鼠离体气管片的收缩和卵白蛋白引起的致敏豚鼠产生的哮喘有拮抗和缓解作用，而在整体实验中吡布特罗胶囊对组胺和 AC h 正常豚鼠的哮喘有明显作用，说明吡布特罗胶囊主要是通过 制 I 型变态反应来抑制过 敏性介质的释放实现其平喘作用的。文献报道，吡布特罗胶囊抑制抗体的产生，这也与其抑制致敏整体豚鼠气管收缩的作用有关。至于吡布特罗胶囊抑制过敏性介质释放的具体环节尚需进一步探讨 。

【适应症】^[3]

吡布特罗适用于缓解因支气管哮喘、 慢性支气管炎和肺气肿等阻塞性疾病引起的呼吸困难等症状。

【规格】^[3]

片剂(盐酸 盐)：10mg。胶囊剂(盐酸盐)： 10mg、15mg。

【用法用量】^[3]

口服：每次 10～15mg，每日3次。也可用单次量10～15mg。

【药理作用】^[4]

吡布特罗为β-受体兴奋剂，既兴奋心肌β₁-受体，也兴奋血管及支气管的β₂-受体，具有加强心肌收缩力，扩张血管和松弛支气管平滑肌的作用。本品对支气管平滑肌的选择性是沙丁胺醇的7倍，氨茶碱的74倍，异丙肾上腺素的258倍。本品主要扩张小动脉，对容量血管影响小，不诱发心律失常。

【药代动力学】^[3]

吡布特罗口服后2～3小时达血药浓度峰值，半衰期6～8小时，24小时后降至检出限以下。给药后 28小时内原形药平均尿排泄率 为10.3%。血浆蛋白结合率平 均为28.2%。

【不良反应】^[3]

吡布特罗主要副作用为震颤、心悸、口渴、头痛，此时应 减量或停药。偶见心率加快、颜面潮红、胸部压迫感、神经过敏、 麻木、眩晕、耳鸣、恶心、胃部不适、皮疹、水肿等。

【药物相互作用】^[3]

吡布特罗与肾上腺素、异丙肾上腺上腺上腺素合用，可增强效应和毒性反应，引起严重心律失常、心肌缺氧缺血，故禁止合用。与氟烷合用，易诱发心律失常。与胰岛素、甲苯磺丁脲合用。可减低降血糖效应。

【注意事项】^[3]

1. 甲状腺功能亢进、高血压、心脏病、糖尿病患者及孕妇慎用。

2. 吡布特罗与肾上腺素及异丙肾上腺素等儿茶酚胺类药合用，可引起心律失常，甚至心搏停止，故应避免合用。

3. 吡布特罗对变应原所致皮肤反应有抑制作用，应注意。

4. 连续过量使用，可引起心律失常，甚至心跳停止，应注意勿过量使用。

【主要参考资料】

[1] 付宝忠, 杜晶滨. 吡布特罗胶囊对豚鼠支气管平滑肌的影响[J]. 黑龙江医药, 2004, 17(2): 109-111.

[2] 杨凌云. 吡布特罗[J]. 国外医药. 合成药. 生化药. 制剂分册, 1985, 5: 013. 

[3]  实用药物手册

[4] 最新全科医师用药手册