吡布特罗的药理作用和药代动力学

背景及概述^[1]

吡布特罗（Pirbuterol），本品为一种选择性支气管β2-受体兴奋剂，对心脏影响较小。适用于支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿等引起的呼吸困难的治疗，本药品被归类到气管炎等药品分类。

药理^[1]

吡布特罗为长效的强拟交感神经药，日服和气雾吸入均有效。它对肺β2肾上腺素能受体具高度亲和力，为β2选择性支气管扩张剂。由于心脏没有不良反应，特别适宜于可逆性气道梗阻病人长期使用。

药物动力学^[1]

吡布特罗口服后，血浓度呈剂量相关地增加，3小时内达到峰浓度。虽然口服的半衰期2小时，但一次给药的研究表明，临床效果可持续6小时以上，因此采用10~15mg每日3或4次的给药方案。气雾吸入800μg后，血浓度不能测出，24小时后从尿中可收集到略高于50%的游离型及结合型本品。在一半以上的试验病人中，本品气雾剂作用的持续时间超过5小时。

适应症^[1]

支气管哮喘，支气管炎及肺气肿时的支气管痉挛。

耐受性^[1]

口服本品10及15mg，每日4次与奥西那林20mg每日4次进行了多中心12周双盲对照研究，表明两药均未出现耐受性。接受该两药的患者既不受激素治疗的影响，也不要求增加激素治疗。口服本品达2年的患者也证明本品不出现耐受性;这些患者治疗最后一天所见的急性效应与天的效应相比没有明显减少。

注意事项^[2]

1少数人可见恶心、头痛、头晕、心悸、手指震颤等副作用。剂量过大时，可见心动过速和血压波动。一般减量即恢复，严重时应停药。

2长期用药亦可形成耐受性，不仅疗效降低，且可能使哮喘加重。

3β受体阻滞剂如普萘洛尔能拮抗本品的支气管扩张作用，故不宜合用。

4心血管功能不全、高血压和甲状腺机能亢进患者慎用。

参考文献

[1]国外上市新药

[2]吡布特罗合理用药