伊维菌素的作用机制

伊维菌素是一种新型高效半合成抗生素杀虫、杀螨、杀线虫剂，属昆虫神经毒剂，生物渗透剂。伊维菌素是阿维菌素的衍生物。阿维菌素的发现者威廉·C·坎贝尔和大村智，凭借其衍生物伊维菌素在对抗河盲症与象皮肿方面的卓越成就，获得2015年诺贝尔生理医学奖。

作用机制

作用机理是干扰害虫神经生理活动，刺激释放γ-氨基丁酸，作用于神经与肌肉接头，增加氯离子的释放，抑制神经接头的信息传递，导致害虫和害螨出现麻痹而中毒死亡。其产品为无色或淡棕黄色液体。

伊维菌素是新型的广谱、高效、低毒抗生素类抗寄生虫药，对体内外寄生虫特别是线虫和节肢动物均有良好驱杀作用。但对绦虫、吸虫及原生动物无效。大环内酯类抗寄生虫药对线虫及节肢动物的驱杀作用，在于增加虫体的抑制性递质γ-氨基丁酸（GABA）的释放，以及打开谷氨酸控制的Cl离子通道，增强神经膜对Cl的通透性，从而阻断神经信号的传递，最终神经麻痹，使肌肉细胞失去收缩能力，从而导致虫体死亡。

用途

伊维菌素广泛用于牛、羊、马、猪的胃肠道线虫、肺线虫和寄生节肢动物，犬的肠道线虫，耳螨、疥螨、心丝虫和微丝蚴，以及家禽胃肠线虫和体外寄生虫。

1、牛、羊

伊维菌素按0.2mg/kg量给牛、羊内服或皮下注射，对血矛线虫、奥斯特线虫、古柏线虫、毛圆线虫（包括艾氏毛圆线虫）、圆形线虫、仰口线虫、细颈线虫、毛首线虫、食道口线虫、网尾线虫以及绵羊夏伯特线虫成虫及第4期幼虫、驱虫率97%～100%。上述剂量对节肢动物亦很有效：如蝇蛆（纹皮蝇、牛皮蝇、羊狂蝇）、螨（牛疥螨、羊痒螨）和虱（牛腭虱、牛血虱和绵羊腭虱）等。伊维菌素对嚼虱（毛虱属）和绵羊羊蜱蝇疗效稍差。

牛羊蝇蛆

伊维菌素对蜱以及粪便中繁殖的蝇也极有效，药物虽不能立即使蜱死亡或肢解，但能影响摄食、蜕皮和产卵，从而降低生殖能力。一次给动物皮下注射0.2mg/kg或每天喂低浓度（0. 01mg/kg）药物后5天时，蜱出现上述现象最为明显。按0.2mg/kg剂量一次皮下注射对在粪便中繁殖的蝇也有一定的控制作用，牛用药9天后其粪便中面蝇、秋家蝇幼虫不能发育成虫，再过5天，由于蛹的畸型和成虫成熟过程受阻而使蝇的繁殖大为减少，对血蝇（扰血蝇）用上述剂量，4周后情况相似。

2、猪

肌内注射0.3mg/kg伊维菌素对猪具广谱驱虫活性。如猪蛔虫、红色猪圆线虫、兰氏类圆线虫、猪毛首线虫、食道口线虫、后圆线虫、有齿冠尾线虫成虫及未成熟虫体驱除率达94%～100%，对肠道内旋毛虫（肌肉内无效）也极有效。上述用药法对猪血虱和猪疥螨也有良好控制作用。

3、禽

对家禽线虫如鸡蛔虫和封闭毛细线虫以及家禽寄生的节肢动物，如膝螨（突变膝螨）等，按200～300μg/kg量内服或皮下注射均有高效。但本品对鸡异刺线虫无效。

4、犬、猫

国外有专用剂型（按6～12μg/kg量）用于防治犬心丝虫微丝蚴感染，我国可试用50μg/kg内服法治疗心丝虫微丝蚴虫感染（成虫无效）。临床试验证实，高剂量伊维菌素对犬多种寄生虫有高效，如一次皮下注射50μg/kg对犬钩口线虫、巴西钩口线虫、欧洲犬钩口线虫，100μg/kg对犬鞭虫，200μg/kg对犬弓首蛔虫成虫及第四期幼虫均有极佳驱只效果。对狮弓蛔虫，按200μg/kg量，皮下注射疗效仅69%，而内服则达95%。本品一次皮下注射，对犬寄生于肺部的嗜气毛细线虫（200μg/kg）、奥氏欧斯勒线虫（400μg/kg）也有极佳驱除效果。内服或皮下注射200μg/kg，两周后再用一次，对肠道粪类圆线虫（第3期幼虫除外）有效率95%～100%。

伊维菌素对犬、猫的某些节肢动物感染也有效，犬、猫皮下注射200μg/kg剂量，两周后再用一次能排除耳螨、疥螨、犬肺刺螨的感染。按300μg/kg量，连用两次（间隔2周）对姬螯螨感染也很有效。治疗犬蠕形螨病按600μg/kg皮下注射量，间隔7天，连用5次。

5、马

马内服0.2mg/kg伊维菌素对下列属大型和小型圆形线虫的成虫及第4期幼虫均有高效（95%～100%）；如大型圆形线虫（普通圆形线虫、马圆形线虫、无齿圆形线虫）、蛔虫（马副蛔虫）、蛲虫（马尖尾线虫）、胃虫（大口德拉西线虫、柔线属线虫）、小肠线虫（艾氏毛圆线虫、韦氏类圆线虫）、肺线虫（安氏网尾线虫）等。对移行或胃居留期的三种马胃蝇蛆，引起皮肤损伤的盘尾丝虫微丝蚴以及胃线虫第三期幼虫，虽然一次应用0. 2mg/kg量也很有限，但方案是在一个月后按上述量再用药一次。

特别有重要意义的是，伊维菌素推荐剂量（0.2mg/kg） 对普通圆形线虫早期和第4期幼虫，移行期造成的肠系膜动脉损害治疗的有效率约为99%，通常用药2天后，症状明显减轻，约28天损害症状全部消失。

6、驯鹿

对驯鹿的牛皮蝇蛆（Oedemagena tarandi）感染，按牛用量（200μg/kg）皮下注射即可。