人参皂苷Rg3的制备方法

背景及概述^[1]

人参皂苷是一种固醇类化合物，为四环三萜类皂苷，是五加科人参属植物（如：人参、三七及西洋参等）的主要药效成分。现代药理学研究表明，人参皂苷具有抗衰老、抗氧化、抗疲劳、抗炎、增强免疫力等多种功效。人参皂苷具有不同程度的抗肿瘤活性，其在抗癌活性构效关系的强弱规律为：原人参二醇型>原人参三醇型；苷元>单糖苷>二糖苷>三糖苷>四糖苷，其中，人参皂苷Rg3是一种具有二糖苷结构的人参二醇型皂苷，由人参二醇组皂苷（Rb1、Rb2、Rb3、Rc和Rd）通过选择性水解而得到的次级人参皂苷，具有抗疲劳、增强免疫力、降血压、抗肿瘤等功效，且人参皂苷Rg3对肝癌、肺癌、结肠癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌等具有明显的抑制作用。

制备^[1-2]

报道一、

一种采用辐照制备人参皂苷Rg3的方法，包括如下步骤：

A.以人参二醇组皂苷为原料，加入无机酸的乙醇水溶液，得到质量体积比1：5的人参二醇组皂苷-无机酸的乙醇水溶液；

B.向人参二醇组皂苷-无机酸的乙醇水溶液中加入质量比为0.5%的辐照助剂，搅拌至完全溶解；

C.将经步骤B所得的混合液置于辐照反应器中，密封，以60Co-γ射线为辐照源，以0.5kGy/h为辐照剂量率，常温下辐照1kGy；吸附柱纯化后，经检测，得目标物人参皂苷Rg3粗品。

所述辐照反应器为玻璃材质或者防酸耐辐射的塑料材质，其容积根据实际需求而自由设置，包括0.1～1000 L。

报道二、

人参粉中加入12.5 倍量的水，90 ℃水浴中加热提取4 h。提取液冷却至室温，经饱和Na2CO3溶液中和至pH值6‑7后，用乙醚脱脂，等体积水饱和正丁醇萃取3次，在低于50℃温度下利用旋转蒸发仪浓缩至干。残留物经紫外分光光度法和高效液相色谱法分析，人参总皂苷提取率为2.8%，人参皂苷Rg3的得率为0.09%。

参考文献

[1] [中国发明] CN201910891893.6 一种采用辐照制备人参皂苷Rg3的方法

[2] [中国发明] CN201310207242.3 一种由人参粉直接制备人参皂苷Rg3的方法