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大名鼎鼎的酮康唑(Ketoconazole)

发布日期:2021/4/22 10:05:59

酮康唑(Ketoconazole)于1976年合成,它是款口服活性唑类抗真菌药物【1】。酮康唑最初是口服用来抗真菌的药物,酮康唑药片或胶囊。

很多人就会很奇怪,怎么很少见有酮康唑药片销售啊?

因为2013年,欧洲药品管理局用药委员会,以口服酮康唑有较严重肝毒性为由禁止口服酮康唑来抗真菌,至此很多国家和地区开始逐渐的禁止口服酮康唑【2】。

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2015年的时候,中国国家食药监总局发布通知称,酮康唑口服制剂因存在严重肝毒性不良反应,停止生产销售使用,撤销药品批准文号;已上市的酮康唑口服制剂由生产企业于2015年7月30日前召回。

从此,口服酮康唑药片和胶囊也退出了中国的市场。

但是,酮康唑的肝毒性仅仅表现在内服进入血液系统后,而外用酮康唑几乎不会造成肝损伤,所以酮康唑目前主要以药膏和洗剂的形式出现,比如美国人说的Big Three中的Nizoral就是酮康唑洗剂,在国内,酮康唑洗剂主要有康王和采乐两种形式,一般药店均有,属于OTC类。

所以,用酮康唑的时候,尽量避免头皮上有伤口,防止酮康唑被身体大量吸收进入血液系统。酮康唑外用具有较强的杀菌能力,所以对由于马拉色菌引起的头皮屑以及其他真菌引起的头皮瘙痒和炎症都有一定的治疗效果【3】。

所以很多美国人把Nizoral列入治疗脱发的Big Three当中,而且也确实有很多研究表明酮康唑可能会缓解头皮炎症环境,改善头皮环境有一定的好处,比如我在之前的文章:防脱洗发水千千万中的佼佼者中就提到过。

但是我还是想提醒各位:几乎没有大型的临床试验数据实实在在的表明过酮康唑洗剂具有治疗雄性脱发的作用【4】。

所以你要以为酮康唑洗剂可以治疗脱发的话你就想多了。

如果我想证明酮康唑对雄性脱发有治疗效果的话其实很容易的,也可以拿出很多证据来。

首先它的抗菌作用,能够去屑止痒消炎,改善头皮环境,这一点已经不用多说了。

其次,酮康唑本身是一种抗雄性激素的化学物质【5】。高剂量口服酮康唑能够抑制体内的雄性激素睾丸酮,进而降低DHT的水平,它是一种雄性激素受体抗结剂,甚至被用来治疗过前列腺增生【6】。一旦涉及到抗雄性激素,那很多人就确信它能治疗雄性脱发。

这也是很多奸商做奸的地方,只要某个物质在实验室被证明具有抗雄性激素的作用,或者有利于毛发生长的作用,这些奸商就要想进办法把它做成产品卖钱。

但是作用机理,和真正的临床效果是完全不同的两回事!

就算是高剂量的口服酮康唑,它的抗雄性激素作用也是相当的微弱的【7】。这就决定了它不可能外用来治疗脱发。

所以,请不要觉得某个物质有某个机理,然后做成洗发水就能治疗脱发,我们应该看的是真正的临床效果,而不是商家的号称。不过也正是有很多不明真相的吃瓜群众才养活了这个产业。

即便是这样,有很多的理论依据,甚至有一些研究论文指明酮康唑洗剂具有缓和脱发的效果,比如文献【8】,但是你会发现康王采乐等外包装上依旧丝毫不会提到:防脱发,治疗脱发的效果,因为没有真实大型的临床试验数据显示它有这样的功能,所以它很谦逊的写着:去头屑,止痒,消炎。

这才叫真诚,真实,相比那些吹上天了的防脱洗发水,育发液,看着真的让人觉得恶心,奸商真的不要脸!

关于酮康唑洗剂,如果有头皮屑,头皮瘙痒或者头皮炎症的话可以考虑适当使用,但是请记住它也是药物,不要使用过量,也不要过于频繁的使用,更要防止酮康唑进入我们的身体,头皮有伤口的时候尽量避免使用。它对于治疗雄性脱发几乎没有效果,或者效果很微弱。

目前对于市面上所有的防脱洗发水,育发液等化妆品类,基本都属于这一级别,对雄性脱发根本就不会有什么本质的改善,有的只是你心理的一些安慰剂作用而已。

倘若真的有一款洗发水能预防脱发,或者防止脱发,我估计卖2000块钱一瓶也不算贵。所以,各位,对于标着化妆品的防脱洗发水还是少交一点智商税吧。

参考文献:

【1】Phillips RM, Rosen T (2013). "Topical Antifungal Agents". In Wolverton SE. Comprehensive Dermatologic Therapy (3rd ed.). Philadelphia: Saunders. pp. 460–472.

【2】"European Medicines Agency recommends suspension of marketing authorisations for oral ketoconazole". Press Release. European Medicines Agency. 2013-07-26.

【3】McElwee KJ, Shapiro JS (June 2012). "Promising therapies for treating and/or preventing androgenic alopecia". Skin Therapy Letter. 17 (6): 1–4. 

【4】Piérard-Franchimont C, Goffin V, Henry F, Uhoda I, Braham C, Piérard GE (October 2002). "Nudging hair shedding by antidandruff shampoos. A comparison of 1% ketoconazole, 1% piroctone olamine and 1% zinc pyrithione formulations". International Journal of Cosmetic Science. 24 (5): 249–56.

【5】Witjes FJ, Debruyne FM, Fernandez del Moral P, Geboers AD (May 1989). "Ketoconazole high dose in management of hormonally pretreated patients with progressive metastatic prostate cancer. Dutch South-Eastern Urological Cooperative Group". Urology. 33 (5): 411–5.

【6】De Coster R, Wouters W, Bruynseels J (January 1996). "P450-dependent enzymes as targets for prostate cancer therapy". The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology. 56 (1-6 Spec No): 133–43.

【7】Eil C (August 1992). "Ketoconazole binds to the human androgen receptor". Hormone and Metabolic Research = Hormon- Und Stoffwechselforschung = Hormones Et Metabolisme. 24 (8): 367–70.

【8】Hugo Perez B S. Ketocazole as an adjunct to finasteride in the treatment of androgenetic alopecia in men.[J]. Medical Hypotheses, 2004, 62(1):112-115.

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