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2-溴-4,5-甲氧基苯乙酸的制备方法

发布日期:2021/4/13 14:07:58

背景及概述[1]

2-溴-4,5-甲氧基苯乙酸是一种有机中间体,可由3,4-二甲氧基苯乙酸与溴素溴代后得到。有文献报道其可用于制备溴代氧化荷苞牡丹碱。氧化的荷苞牡丹碱(dicentrinone,简称DCO),具有杀利什曼(原)虫及锥虫的活性,DCO对Trypanocidal、Antileishmanial以及rad 52修复缺失型的RS322酵母菌株具有较好的抑制活性。同时,氧化荷苞牡丹碱是拓朴异构酶Ⅰ、Ⅱ的抑制剂,且其对细胞的毒性也比较弱,很有希望成为极具潜力的抗癌新药。溴代氧化荷苞牡丹碱对多种人肿瘤细胞株具有增殖抑制活性,其中对卵巢癌耐药株细胞SKOV-3-DDP的抑制活性高于顺铂。

制备[1]

将72g 3,4-二甲氧基苯乙酸溶解于600mL的冰醋酸中,常温下搅拌1h后加入7.2g溴素的冰醋酸(60mL)溶液,继续反应2h后,加入200mL冰水,有白色沉淀生成,过滤,滤饼用甲醇重结晶后,得到96g化合物2-溴-4,5-甲氧基苯乙酸,产率约为95%,为白色固体,ESI-MS m/z 273.02[(2)-H]-,13C-NMR(500MHz,DMSO)δ:41.0816(C-2),56.2538(C-5),56.4330(C-6),114.9042(C-9),115.7982(C-3),115.9616(C-8),127.4302(C-10),148.5825(C-4),148.9687(C-8),172.0429(C-1),1H-NMR(500MHz,DMSO)δ:3.6021(2H,S,H-2),3.7120(3H,S,H-5),3.7346(3H,S,H-6),6.9880(1H,S,H-3),7.0886(1H,S,H-8)。

参考文献

[1] [中国发明] CN201811454292.0 溴代氧化荷苞牡丹碱及其合成方法和应用

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