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甘露聚糖肽的不良反应

发布日期:2021/2/5 13:43:07

甘露聚糖肽(Mannatide)曾用名多抗甲素,2000年国家药品监督管理局更名为甘露聚糖肽,为类白色或微黄色无定形粉末,无臭、无味,易溶于水,不溶于有机溶剂,是化学性质稳定且具有一定均一性的混合物,不存在单糖、双糖等小分子糖类和游离氨基酸,完全由不同链长的甘露聚糖肽分子构成。甘露聚糖肽中总糖的含量为87.7%~90.3%,主要为甘露糖以及少量的葡萄糖残基;氨基酸总含量为4.5%~6.2%,主要为天门冬氨酸、苏氨酸、丝氨酸、谷氨酸、丙氨酸和亮氨酸,其中糖链与肽链的连接有N—糖苷键连接和O—糖苷键连接两种方式。

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组成

甘露聚糖肽不存在单糖、双糖等小分子糖类和游离氨基酸,完全由不同链长的甘露聚糖肽分子构成,分子质量约为71 ku,总糖的含量为87.7% -90.3%,主要为甘露糖以及少量的葡萄糖残基;氨基酸总含量为4.5%-6.2%,主要为天门冬氨酸、苏氨酸、丝氨酸、谷氨酸、丙氨酸和亮氨酸。其中糖链与肽链的连接有N-糖苷键连接和O-糖苷键连接两种方式,在O-糖苷键连接的结构中,主要是糖链还原末端的甘露糖基,以糖苷键形式通过肽键上的羟基氨基酸(如丝氨酸、苏氨酸、羟脯氨酸或羟赖氨酸)的羟基氧与甘露聚糖连接,组成聚糖肽。N-糖苷键连接的结构中,糖链还原末端可以与肽链中的赖氨酸、精氨酸等碱性氨基酸的氨基连接。

药理作用

药理实验证明,它能在动物体外抑制S-180肉瘤、艾氏腹水癌和人舌鳞状细胞癌Tca8113等细胞株的DNA和RNA的合成和葡萄糖代谢;在动物体内能抑制艾氏腹水癌和S-180肉瘤、HePA肝癌腹水瘤的生长(抑瘤率63%),能提升外周白细胞、增强网状内皮系统吞噬功能,活化巨噬细胞及淋巴细胞,诱导胸腺淋巴细胞产生活性物质,改善和增强机体免疫功能和应激能力。本品注入人体后,具有激活吞噬细胞、NK细胞、T.B细胞亚群作用;有诱生干扰素和白介素等作用。可使肿瘤细胞、病毒等染色体断裂,使之凋亡,可诱生多种效应细胞和细胞因子产生"细胞因子鸡尾酒"效应,广谱杀灭病毒、致病菌以及广谱诱导瘤细胞凋亡。

不良反应

  • 静滴每次用量大于20mg时有下肢困重感,出现发热,其程度与剂量有关,但大多能忍受,持续4~7日后可消失。

  • 偶见皮疹,个别病人出现一过性的心悸、气短、心脏骤停、呼吸骤停:对出现血压下降,甚至心跳、呼吸骤停的患者, 尽快行心肺复苏、 抗休克抢救, 使血压恢复正常,保证心、脑等重要器官的血液供应,尽量消除不良反应对脏器的损害。

  • 过敏性休克、过敏性哮喘:以抗过敏为主,对症治疗为辅;过敏性休克除及时给患者实施抗过敏治疗、吸氧外,要尽快使用升压药物,使患者尽快恢复基本生命体征。

  • 神经性耳聋。

禁忌

1.对本品过敏者、风湿性心脏病病人禁用。

2.过敏性体质者慎用;风湿性心脏病患者,支气管哮喘、气管炎患者,高敏体质者禁用。

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