2’-脱氧胞苷的制备和应用

背景及概述^[1]

2’-脱氧胞苷即2'-脱氧核糖胞苷是重要的医药中间体，多数被用来合成脱氧核苷酸的单体，制备寡聚脱氧核苷酸，广泛应用于核酸与基因工程中。

制备^[1]

首先 α-D-2-脱氧核糖(Ⅱ) 在乙酰氯催化作用下制备得到脱氧核糖甲苷(Ⅲ)，然后将 2 个羟基用4-氯苯甲酰基保护得化合物Ⅴ，Ⅴ与 HCl 气体在醋酸溶液中进行氯化，重结晶得到化合物Ⅵ。尿嘧啶在硫酸铵存在下进行硅醚化，所得到的中间体Ⅶ直接与化合物Ⅵ进行亲核取代反应，得到了脱氧核糖尿苷的中间体Ⅷ。随后将Ⅷ与对甲苯磺酰氯及缚酸剂混合，得到的悬浊液与氨水共热，完成了脱氧核糖尿苷到脱氧核糖胞苷的转换，同时脱去保护基团得到目标产物 2’-脱氧胞苷(Ⅰ) 。

应用^[2]

CN201610926163.1公开了一种人外周血染色体同步化制备试剂盒，所述试剂盒包括胸苷、2’-脱氧胞苷、秋水仙素、1640培养基、固定液。本发明试剂盒将外周血淋巴细胞的生长周期同步化，能够获得足够多的500-550条带纹的染色体核型，有利于对染色体畸变和微小异常结构更精确的识别。本发明的同步化试剂盒采用过量胸苷单次阻断、脱氧胞苷释放、乙醇乙酸收获，不仅提高了分辨率，而且操作步骤简单，减少了毒性试剂的接触频率，适宜于广泛常规应用。

参考文献

[1]李江南,李金岭,李明,姜申德.2'-脱氧胞苷的合成工艺[J].精细化工,2016,33(09):1020-1022+1068.

[2] CN201610926163.1人外周血染色体同步化制备试剂盒