氨茶碱的作用与用途是什么

氨茶碱为最常用的茶碱类平喘药，主要作用有：

1、松驰支气管平滑肌，抑制致敏细胞释放变态反应递质，在解痉的同时，还可减轻支气管黏膜的充血和水肿；

2、小剂量可增强呼吸肌的收缩力和心输出量而不加快心率；

3、扩张冠状动脉和外周血管；

4、增加肾血流量，提高肾脏滤过率，具有利尿作用。但氨茶碱的安全系统数小，药物相互反应、不良反应多，故临床应用中应注意五忌、五慎用。 

五忌：

一忌过量本品有中枢兴奋作用，可使少数病人发生失眠和不安，剂量过大可发生惊厥、谵妄，可合用镇静催眠药预防。 

二忌推注或静滴速度过快本品静脉推注或滴注速度过快，可导致烦躁不安、惊厥、心律失常、血压剧降，甚至心跳呼吸骤停等。故氨茶碱必须稀释后缓慢注射。建议将氨茶碱用5%葡萄糖溶液或0.9%盐水100-200ml稀释后作静滴，滴速不超过每分钟25mg。 

三忌对茶碱或其衍生物过敏者使用。 

四忌12岁以下儿童使用。 

五忌与麻黄碱、咖啡咽、可拉明等同用。 

五慎用： 

一慎用于对黄嘌呤碱基作用特别敏感的儿童环丙沙星、诺氟沙星、培氟沙星可使用血中茶碱浓度升高出现危险，除非在使用中监测血中氨茶碱浓度。 

二慎与喹诺酮类、依诺沙星合用依诺沙星使茶碱代谢作用明显降低，出现茶碱过量危险。 

三慎用于有心功能、肝功能、冠状血管功能不全者及甲亢、癫痫或肥胖者，对儿童尤为危险。 

四慎与大环酯类（克拉霉素、红霉素、交沙霉素、罗红霉素）合用红霉素可使茶碱血浓度升高，出现茶碱过量（降低其肝脏代谢）。 

五慎与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福布丁、利福平等酶诱导剂和西米替丁、氟康唑、美西律、己酮可可碱、喹苯达唑、噻氯匹定、别嘌醇等合用上述药物可使茶碱血浓度升高，出现茶碱中毒的危险。在应用过程中尽可能监测茶碱血浓度（血药浓度>0.4mg%有舒张支气管作用；>1-2mg%作用最强；>2mg%易产生中毒反应），以杜绝茶碱过量中毒的危险

下面，让我们更加详细的来了解氨茶碱吧。

【背景及概述】^[1][2]

氨茶碱用于治疗支气管哮喘已有50 多年的历史，其解除支气管痉挛的作用已为临床公认，对其作用机制的认识在不断深入。近年来发现氨茶碱除了具有支气管舒张作用外，还具有抗炎和免疫调节等作用，而后者很可能才是氨茶碱治疗哮喘的重要的机制。在相对低的血药浓度下，氨茶碱既可发挥良好的治疗效应，又可减少不良反应。氨茶碱是一种疗效肯定，应用广泛的平喘药物但其治疗机量和中毒剂量接近，安全范围较窄，使用不当易引起中毒甚至死亡。剂量过大或静脉给药速度太快，是导致安茶碱血药浓度过高引起中毒的最常见原因。影响安茶碱代谢、清除的因素较多，发生中毒的剂量在不同情况、不同的患者不尽一致，个体差异较大。老年人或心、肝、肾功能不良，休克，脱水，酸碱失衡，严重病毒感染，某些药物如大环内酯类药物等，均可使安茶碱的延长，即使计量不大，也可使血药浓度过高引起中毒。静脉推注安茶碱引起猝死主要是由于剂量过大，或静脉推注速度太快，血药浓度骤然升高，引起严重心理紊乱，或中枢性抽搐。轻度中毒较易处理，预后好。严重中毒预后差，较难处理，重在预防。

【结构】^[3]

【适应症】^[3]

1. 支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎，与β受体激动剂合用可提高疗效。在哮喘持续状态，常选用本品与肾上腺皮质激素联合治疗；

2. 适用于心脏性哮喘，心脏性水肿的辅助治疗；

3. 可用于胆绞痛的治疗。

【规格】^[4]

片剂 (肠溶片)：0.05g、0.1g、0.2g。

注射液：肌肉注射，每支 0.125g ( 2ml)、0.25g (2ml)、0.5g (2ml)；静脉注射，每支0.25g (10ml)。

栓剂：0.25g。缓释片：100mg。

【用法用量】^[5]

① 成人：每次0.1～0.2g，一日0.3～0.6g；极量：一次0.5g，一日1g。肌肉注射，一次0.25～0.5g，应加用2%盐酸普鲁卡因。静脉注射，一次0.25～ 0.5g，一日0.5～1g，每25～ 100mg用5%葡萄糖注射液稀释至20～40mL，注射时间不得短于10分钟。静脉滴注，一次0.25～0.5g，一日0.5～1g，以5%～10%葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注。注射给药，极量一次0.5g，一日1g，直肠给药，一般在睡前或便后，一次0.25～0.5g，一日1～2次。

② 儿童：口服，一日按体重4～6mg/kg，分2～3次服；静脉注射，一次按体重2～4mg/kg，以5%～25%葡萄糖注射液稀释，缓慢滴注。

【药理作用】 ^[1]

氨茶碱为黄嘌呤类药物，为茶碱与乙二胺复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。该药的药理作用有以下几种：

1. 舒张气道平滑肌　氨茶碱对气道平滑肌有直接松弛作用，对痉挛的支气管的解痉作用更为明显。其作用机制比较复杂：①通过抑制磷酸二酯酶(PDE)，减少环磷腺苷(cAMP)的水解，使细胞内cAMP含量升高，气道平滑肌舒张。传统认为氨茶碱仅通过抑制PDE起作用，但现已证明，试管内抑制PDE所需氨茶碱浓度远远高于有效的血浆氨茶碱浓度，故难以完全按此机制解释；②近来认为氨茶碱可促进内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放，使气道平滑肌β 受体兴奋，间接舒张支气管；③拮抗腺苷作用：腺苷是哮喘发作时收缩气道递质之一，对哮喘患者用抗原作支气管激发实验，引起循环血液中的腺苷含量明显增高，气道痉挛，通气功能下降。氨茶碱是嘌呤受体阻滞药，拮抗内源性腺苷诱发的支气管痉挛。其拮抗腺苷的有效浓度是抑制PDE有效浓度的1% ～5%；④影响钙离子的转运；抑制平滑肌内质网释放钙离子，cAMP增强肌浆网摄取钙离子，降低胞内游离钙离子浓度而舒张气道。

2. 抗炎和免疫调节作用　越来越多的证据表明氨茶碱具有抗炎和免疫调节作用，能稳定肥大细胞、嗜碱性粒细胞细胞膜。小剂量氨茶碱可抑制支气管黏膜的嗜酸性粒细胞浸润；抑制肥大细胞释放炎症递质，减少气道平滑肌收缩；可使外周血T淋巴细胞提高，抑制IgE的释放。而且发现血浆氨茶碱浓度尚未达到舒张支气管所需要的水平时就可以出现显著的抗哮喘作用，因此推荐治疗哮喘的血浆氨茶碱浓度为5～10 mg/L，而不是10～20 mg/L，所以，可明显减少其不良反应。临床上治疗哮喘在早期阶段就应口服氨茶碱和吸入低剂量的糖皮质激素，作为一个基本用药方案。

3. 增强呼吸肌的收缩力　氨茶碱能刺激肾上腺髓质和肾上腺的嗜铬细胞释放儿茶酚胺，增强健康或疲劳的膈肌对低频刺激的收缩力，尤其在膈肌收缩无力时更为显著。因此有助于改善呼吸功能，防治膈肌疲劳和呼吸衰竭。

4. 兴奋呼吸中枢　氨茶碱具有兴奋呼吸作用，可增强呼吸深度，但不增加呼吸频率，可使陈-施潮式呼吸转为正常。

5. 利尿作用　氨茶碱能增加肾血流量和肾小球滤过率，抑制肾小管对钠离子、氯离子的重吸收。

6. 强心作用　氨茶碱可直接作用于心脏，增强心肌收缩力和增加心输出量。可扩张冠状动脉和外周血管，缓解心绞痛。其机制为拮抗腺苷作用和防止腺苷过度释放。

【药代动力学】^[5]

本品口服，直肠、胃肠道外给药均能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱，后者的蛋白结合率为60%。分布容积为0.5 L/kg。T_1/2为3～ 9小时。静注6mg/kg氨茶碱的血药浓度可达10μg/mL，它在体内的生物转化率有个体差异。空腹状态下口服本品，2小时血药浓度达峰值。本品大部分以代谢产物形式通过肾排出，10%以原形排出。

【不良反应】^[5]

本品因碱性强，口服可致恶心、呕吐，饭后服用可减轻刺激。静注过快或剂量过大，可致心悸、心律失常、惊厥和血压急降等，甚至死亡。

【注意事项】^[4][5]

1.儿童对氨茶碱的敏感性较成人高，易致惊厥。

2. 应测血药浓度，根据血药浓度调整用量，以防过量中毒的危险，故应慎用。

3. 急性心肌梗死、低血压、休克者忌用。

4. 本品呈较强碱性，局部刺激作用强，口服可致恶心、呕吐，1次口服耐受量为0.5g，饭后服药，与氢氧化铝同服，或服用肠衣片均可减轻其局部刺激作用。

5. 肌肉注射可引起局部红肿、疼痛，现已极少用；静脉滴注过快或浓度过高 (血浓度>25μg/ml)可强烈兴奋心脏，引起头晕、心悸、心律失常、血压剧降，严重者可致惊厥，故必须稀释后缓慢注射。

6. 本品不可露置于空气中，以免变黄失效；由于本品治疗指数低，应监测血药浓度。

【主要参考资料】

[1] 代菊英. 氨茶碱药理作用与临床应用[J]. 中国现代药物应用, 2009, 3(2): 120-121.

[2] 黎友伦, 罗永艾. 氨茶碱的药理作用与临床应用[J]. 医药导报, 2005, 24(9): 807-809.

[3] 临床常用药物

[4] 中药新家族——化学中药

[5] 口腔临床药物手册