根皮素的生物活性

根皮素（英文名：Phloretin），别名：三羟苯酚丙酮，属于黄酮类化合物，主要分布在苹果枝叶、苹果果实/皮、苹果树的根茎/皮、荔枝果皮、藏药“俄色叶”等多种植物中。

它的化学名称为2,4,6-三羟基-3-（4-羟基苯基）苯丙酮（结构式如下图），溶于碱溶液，易溶于甲醇、乙醇及丙酮，几乎不溶于水。

随着植物类功效性化妆品市场占比的增大，根皮素以它多功效的美容功效，成功引起美容界研究者的关注。

研究发现，根皮素具有抗氧化、抗肿瘤、抗炎、免疫抑制、促进骨形成等多种药理学作用，此外还具有美白、祛除粉刺等功效。

根皮素可直接被人体吸收，但在植物体内，天然存在的根皮素很少，根皮素大多以其糖苷衍生物——根皮苷的形式存在，人体吸收的根皮苷在胃黏膜上脱掉糖苷基生成根皮素后才能进入循环系统，从而发挥功效。

根皮素的生物活性

抗氧化、抗自由基作用

黄酮类化合物具有抗油脂氧化的活性，早在20世纪60年代就已被证实了：许多黄酮化合物多羟基结构可以通过与金属离子螯合而具有显著的抗氧化性。

根皮素有极强的抗氧性，对油脂具有抗氧化作用，可清除皮肤内的自由基。

实验表明，当体系终浓度为13μmol/L 时，根皮素对脂质过氧化的抑制率约为53%；当体系终浓度为32μmol/L时，根皮素消除DPPH自由基的清除率可达到74.6%。

而自由基是由氧化反应产生的对身体有害的物质，与人体退化性疾病有关。外用根皮素能阻止糖类成分进入表皮细胞，从而抑制皮腺的过度分泌，治疗分泌旺盛型粉刺等。

美白淡斑作用

众多研究结果表明，根皮素的美白机理主要是抑制机体酪氨酸酶的活性，进而降低机体黑色素的生成。

酪氨酸酶，我们知道是合成黑色素的重要催化酶，而根皮素对酪氨酸酶的抑制活性很高，效果优于熊果苷和曲酸。

此外，羟丙基-β-环糊精与根皮素的包合物也具有良好的抑制酪氨酸酶活性的作用。还有研究发现，34.9%阿魏酸、35.1%根皮素和30%水溶性VE的混合物联合使用具有协同抗氧化美白的效果。

促透皮吸收性

根皮素是一种亲脂性化合物，可经由细胞间脂质渗入皮肤，其中一个原因是它可以改变磷脂双分子层的膜偶极电位，影响磷脂双分子层的界面组织及水的渗透驱动水流动力学。

还有研究发现，以根皮素作为媒介，做利多卡因盐酸的透皮吸收实验时，其吸收量是原来的5.4倍；在根皮素和根皮苷对肠道葡萄糖醛酸化、乙酰氨基酚和1-萘酚的吸收实验中，结果表明根皮素和根皮苷可以抑制葡萄糖醛酸化的影响，促进小肠对乙酰氨基酚和 1-萘酚的吸收，使其药理活性显著提高。

抗炎活性

我们知道，当皮肤屏障受损时，刺激物的渗透性会增强，并会诱发不同细胞释放出促炎因子和趋化因子，来调节免疫及炎症的进展，进而促进了敏感皮肤的产生。因此有结论得出，抑制炎症因子和趋化因子的产生可以抑制或减少皮肤组织在炎症反应过程中造成的损伤。

而关于根皮素的抗炎实验中，就有体外研究表明，根皮素能够抑制炎症因子、趋化因子和分化因子的产生；能够抑制单核细胞粘附角质形成细胞的能力，阻碍信号蛋白激酶Akt和MAPK的磷酸化，从而达到抗炎效果。

不仅如此，现代医学表明，痤疮发病过程中相关的重要因素与引发炎症的因素往往不是孤立的。

而外用根皮素能阻止糖类成分进入表皮细胞，抑制皮腺过度分泌，达到治疗分泌旺盛型粉刺的效果。同时根皮素进入细胞内部能够明显降低COX-2启动子活性，抑制前列腺E2的生成，缓解痤疮型皮肤的炎症反应。

综上所诉，根皮素不仅在美白、抗衰老产品中应用，还可以在祛痘或舒敏型化妆品中得到应用。

当然，根据文献报道来看，根皮素还有着保湿、防脱发、抑菌以及防晒等作用。

市面上也可以看到不少含有根皮素的产品，比如修丽可的臻白修护日间精华液、SkinCeuticals Phloretin CF以及雅芳等。

参考文献

1、 崔树梅,曹孟岑,杨雪晨等,《根皮素在化妆品中的应用》,[A] 1001-1803(2018)02-0113-06

2、 刘敏,肖颖,左爱仁等,《槲皮素、根皮素、水飞蓟宾清除自由基和抑制脂质过氧化活性研究》,[B] 1001-1528(2012)04-0753-04

3、 李秉擘,浙江大学,理学部化学专业,硕士论文,《具有生物活性的天然产物根皮素的合成与纯化的相关研究》

4、 韩雷,五邑大学,化学工程与技术,药剂学专业,硕士文论,《水溶性根皮素的制备及生物利用效应研究》

5、 戴新荣,董丽敏,张验军,《2 ,4 ,6,4'-四羟基脱氧安息香的合成及其抑制酪氨酸酶活性的研究》