每天学西药——达泊西汀
发布日期:2020/11/23 15:08:33
化学名称:(S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)-苯丙氨基盐酸盐,
中文名称:达泊西汀
中文别名:达波西汀; (S-(+)-N,N-二甲基-a-[2-(萘氧基)乙基]苯甲胺
英文名称:Dapoxetine
达泊西汀为淡黄色粉末、无臭、微甜、能溶于水、醇。可制成片剂、饮料、药酒、胶囊等剂型。达泊西汀是一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI),广泛用于治疗抑郁和相关的情感障碍。
【药理作用】早泄是大脑性欲中心反应性过高所致,导致男性过早地射精。而大脑性欲中心存在着5—羟色胺和多巴胺之类的化学物质,它们能传导强烈的射精冲动,而达泊西汀能干扰上述化学物质,达到延迟射精时间的目的。
【药代动力】本品口服吸收迅速,30~120min达血药峰值,1h内奏效。生物利用度约40%。食物能明显降低本品吸收速度、程度和作用的发生。本品在肝脏主要经CYP 3A4介导代谢为活性代谢物,约80%经粪便排泄,13%由尿排泄,在精液中排泄不到0.001%。母体药物和活性代谢物的半衰期均为2h。65岁以上老年男性、肝功能不全和肾功能严重损害病人,清除率降低。
【适应症】早泄,包括器质性早泄,心理性早泄,以及内分泌系统紊乱造成的早泄都有很好的疗效.(,由于长期早泄引起的勃起不坚,射精无力,射精无快感,勃起时间短).
【用法用量】成年男性推荐启始剂量20mg,正常为60 mg,每天睡觉前服药一次。初始20天观察反应,继续出现不良反应,停止服用。连续治疗不少于60天。
【不良反应】服药初期会出现口干、食欲减退、恶心、失眠、乏力;服药20天后还有反应应停药.
【注意事项】 (1)本品须在医生指导下使用。(2)最近发生过中风和心脏病发作、低血压或某些罕见的遗传性眼病和色素性视网膜炎病人禁用。(3)本品禁止与NO供体(如任何一种短效或长效硝酸酯类药物)合用,因为已有本品与NO供体合用引起严重低血压而导致死亡的报告。(4)有严重心血管病既往史不宜于性活动和严重肝损害病人,禁用本品。(5)严重肾损害、严重勃起功能障碍的病人、活动性消化性溃疡和出血症病人慎用。(6)本品与高效抗逆转录病毒治疗(HAART)可能发生相互作用,因为在HAART方案中,一般包括使用的蛋白酶抑制也是CYP 3A4抑制剂,能加强本品的作用,增加本品不良反应的可能。接受HAART病人,本品现行的推荐启始剂量为25mg。(6)本品与氨氯地平5mg或10mg口服合用有累加降压效应,病人收缩压和舒张压分别平均附加降低1.1kPa(8mmHg)和0.9kPa(7mmHg)与其它抗高血压药的相互作用。(7)服用本品时应停止服用其它药物。
【规格】 片剂:每片含本品20mg、60mg。