首个外用三唑类抗真菌药物——艾氟康唑

基本信息

英文名称:Efinaconazole

剂型及规格:外用溶液剂:10%，每ml含艾氟康唑100mg

专利情况:已过期

适应症:用于红色毛癣菌和须癣毛癣菌引起的脚趾甲甲真菌病的局部治疗。

Efinaconazole(艾氟康唑)由科研制药株式会社和Valeant公司共同研发，首先于2013年10月2日获加拿大卫生部批准，之后于2014年6月6日获得美国食品药品管理局(FDA)批准，于2014年7月4日获得日本医药品医疗器械综合机构(PMDA)批准。由Valeant公司在加拿大上市销售, 商品名为Jublia®。

艾氟康唑是14α-去甲基化酶抑制剂。该药适用于治疗由红色毛癣菌和须癣毛癣菌引起的灰指甲。Jublia®为局部用液体，含量为10%艾氟康唑。推荐剂量为使用流转式涂液器涂抹脚趾，每日1次，共48周。

结构式

作用机制

艾氟康唑抑制真菌14α-脱甲基酶，是一种真菌细胞膜的组成部分。

产品优势介绍

艾氟康唑是首个外用三唑类抗真菌药物，由加拿大DOW制药公司研发，2014年6月获得美国FDA批准上市。三唑类抗真菌药具有疗效显著、毒副作用小等优点，是目前抗真菌药物研发的主流。本品为外用药，与以往抗真菌药物给药方式不同，通过一种独特的内置用量控制型指甲刷进行涂敷，该药能很快干燥，无需除去过量的药物，同时无需顾虑系统性副作用，如药物相互作用或急性肝损伤。体外研究表明，艾氟康唑比环吡酮或伊曲康唑对红色毛癣菌和须癣毛癣菌活性更大。艾氟康唑对角蛋白的低亲和性，使其能够穿透趾甲床并在趾甲板内保持其抗真菌活性。

国内市场情况: 国内未上市，无进口及国产原料批文。我司可供应进口原料来源，支持联合申报。

拓展资料: 甲真菌病，俗称灰指甲，包括由皮肤癣菌、酵母菌和霉菌感染所引起指趾甲真菌病。致病菌先侵入远端甲下甲床，甲床下角质增生、增厚，甲板可变为白色、棕色至灰褐色，表面凹凸不平，失去光泽，甲板缺失、松脆。该病目前治疗不足，很大程度上是由于现有治疗药物的局限性。之前，非处方或处方外用药提供的疗效十分有限，在用药的同时往往需要频繁清创，或刮、切割或去除指甲。处方口服药则由于药物相互作用和严重的安全性问题而应用十分有限。