α- 葡萄糖苷酶的合成方法

α- 葡萄糖苷酶(glucosidase, EC 3.2.1.20)又叫 α-D- 葡 萄糖苷水解酶或麦芽糖酶(maltase)，是一种存在于小肠绒毛粘膜细胞刷状缘的在机体的代谢过程中起着关键作用的酶，参与了人体对摄入的淀粉和蔗糖等碳水化合物的消化吸收、糖蛋白和糖脂的加工，与许多因代谢紊 乱失调而引起的疾病、免疫反应、神经细胞的分化、 肿瘤的转移以及病毒和细菌的感染有密切关系。

作用机制

α-葡萄糖苷酶抑制剂作用机制是竞争性抑制位于小肠的各种α-葡萄糖苷酶，使淀粉类分解为葡萄糖的速度减慢，从而减缓肠道内葡萄糖的吸收，降低餐后高血糖。

合成方法

由于原料稀少，α-葡萄糖苷酶抑制剂进入到工业化生产阶段较为缓慢。现阶段通过化学方法合成了多种抑制剂，如阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。单独化学合成难度较大，现在均是通过微生物发酵液产生其前体物质，然后在此基础上 进行化学或生物合成得到的。运用该方法得到的α-葡萄糖苷酶抑制剂具有活性高、安全可靠、便于临床应用等多种优势。

现状

目前，临床上通过抑制 α- 葡萄糖苷酶的活性来治疗某些疾病已有报道，研究最为成熟的是治疗糖尿病的口服降糖药物 α- 葡萄糖苷酶抑制剂，已被第三次亚太地区糖尿病 治疗药物指南推荐为降餐后血糖的一线药物。因此，研究开发 α- 葡萄糖苷酶抑制剂成为近年来药物化学的热点，许多学者在生产和制备高纯度的 α- 葡萄糖苷酶抑制剂方面进行了大量的研究工作。