间苯三酚的药理学特性

间苯三酚是亲肌性非阿托品非婴粟碱类纯平滑肌解痉药。能直接作用于胃肠道和泌尿生殖道的平滑肌 , 临床卜用于治疗消化系统和胆道功能障碍引起的急性痉挛性疼痛, 尿道! 膀胧! -肾脏的急性痉挛性疼痛, 妇科痉挛性疼痛其解痉止痛作用快,效果显著,耐受性好。

药理学特性

间苯三酚与其他平滑肌解痉药相比,其特点是不具有抗胆碱作用}-}, 在解除平滑肌痉挛的同时, 不会产生一系列抗胆碱样不良应,也不会引起低血压! 心率加快! 心律失常等症状,对心血管功能的影响极小。它只作用于痉挛平滑肌, 对正常平滑肌影响很小。

  1、对平滑肌组织痉挛的影响。人们认识间苯三酚已有1 个多世纪, 医药界一直在动物体内! 外进行大量的药理研究, 使用各种亲肌性致痉剂诱发各种平滑肌痉挛来观察间苯三酚的解痉作用, 20世纪60年代, 才进一步证实临床上治疗平滑肌痉挛性绞痛的药效特性。无任何阿托品样不良反应, 其他不良反应极少, 耐受性极好阁。

 2、对平滑肌生理性收缩的影响间苯三酚在足以产生解痉效果的剂量下, 对胃肠道! 胆道! 胆道括约肌! 尿道和子宫的生理性收缩没有影响"

3、对心血管系统的影响间苯三酚不会改变动物血压! 心率和心脏血供等"

4、 对胆汁分泌的影响低剂量间苯三酚不会改变胆汁分泌量及组分, 在较高剂景时, 能增加胆汁分泌, 但不改变其组分。

药动学

间苯三酚进入体内后, 迅速分布到肾! 肝和肠等部位发挥作用, 血浆半衰期约15 而n , 给药4 h 内血药浓度迅速降低, 之后缓慢下降该药在体内的代谢主要通过肝中的葡萄糖醛酸结合以及甲基化作用, 以原型! 磺化! 葡萄糖醛酸结合物或其轻基代谢产物如1, 3一二甲氧基一5一经基苯或三甲氧基苯的形式从尿排出。

临床应用

l 妇产科的应用

1.1 特点

临床试验证明间苯三酚的非阿托品类!纯平滑肌解痉药理特性, 对产妇子宫平滑肌的解痉作用有其独特之处, 而此特性是其他平滑肌解痉药所没有。

（1）选择性解痉作用: 其对产妇的子宫有松弛作用, 但不影响宫体的收缩, 这种对子宫颈有选择性的解痉作用, 能加快子宫颈口扩-张, 缩短分娩时间, 减少产妇的痛苦。

 (2) 改善胎儿心率: 间苯三酚在加快子宫颈口扩张的同时,能调节子宫体的收缩, 改善胎儿的心率" 但其作用机制目前仍不清楚。

 (3 ) 调节子宫平滑肌痉挛性收缩, 对痛经有极好的防治效果。

 (4) 调节孕期子宫收缩: 能调控胚胎移植或宫内授精引起的子宫收缩, 且刘一旱孕期子宫收缩(出血) 有很好的调节作用

1.2 应用间苯三酚在妇产科主要应用

产科的正常引产! 水肿或非水肿子宫痒挛性难产! 功能性难产(不协调收缩性难产) 产后疼痛。对因宫缩差所致的子宫颈痉挛性或水肿性难产, 间苯三酚与催产素联用, 能调节或加强子宫收缩, 同时扩张子宫须, 两者联用能产生良好的协调效果"目前单独使用间苯三酚已作为治疗妇女先兆流产的阶选药物, 其疗效确切! 安全性好, 是一种很好的保胎药。妇科子宫造影术! 器械置人宫内引起的疼痛(子宫腔插管! 内窥镜! 宫内节育环!宫颈扩张) 等。

2 、在泌尿科的应用

间苯三酚在泌尿科主要用于输尿管结石引致的肾绞痛及尿道术后痉挛! 非感染性膀胧炎! 尿道插管等引起的疼痛, 其解痉止痛作用迅速; 对严重肾绞痛患者, 静注40mg 间苯三酚, 在几分钟内能缓解或解除患者的痛苦;解痉作用有利于泌尿道结石的排出; 无成瘾性!镇静作用和不良反应, 可用于维持性治疗, 预防绞痛发作。

3 、在胃肠科的应用

从19 61 年到1986 年, 在前后8 个临床试验中, 总共有645 名有胆! 肠道疾病的患者接受了间苯三酚的治疗。结果显示间苯三酚具有显著的解痉作用, 是临床治疗胆道、结肠痉挛性疼痛的首选药物。