盐酸洛哌丁胺的药理作用

背景及概述^[1][2]

盐酸洛哌丁胺是一种常见的治疗腹泻的药物，可以作为止泻药，或者是长效抗腹泻药物，多用于治疗急、慢性痢疾。其用于肠壁的阿片受体，阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，从而抑制肠蠕动，延长肠道内容物的滞留时间；可增加肛门括约肌的张力，因此可抑制大便失禁和便急，也可用于肛门直肠手术的病人。同时其与肠壁的高亲和力和明显的“首过代谢”，使其几乎不进入全身血液循环。

制备^[1]

以获得1000粒盐酸洛哌丁胺胶囊为标准来称取原料，盐酸洛哌丁胺胶囊的原料配方为：盐酸洛哌丁胺2g、乳糖180g、葡甲胺12g、十二烷基硫酸钠4g、硬脂酸镁3g和明胶空心胶囊1000粒。

制备过程如下：(1)将盐酸洛哌丁胺与葡甲胺、十二烷基硫酸钠和20g乳糖在V型混合机中混合均匀，设定混合转速为8rpm，混合20分钟，得到混合物A；(2)将混合物A与硬脂酸镁和剩下的乳糖在自动提升式混合机中混合均匀，设定混合转速为10rpm，混合15分钟，将上述混粉填充至明胶空心胶囊中，即得。

药理作用^[2]

1、作用于肠壁的阿片受体，阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，从而抑制肠蠕动，延长肠内容物的滞留时间。2、可增加肛门括约肌的张力，因此可抑制大便失禁和便急，也可用于肛门直肠手术的病人。3、与肠壁的高亲和力和明显的“首过代谢”，使其几乎不进入全身血液循环。

药代动力学^[2]

临床前资料显示洛哌丁胺是P-糖蛋白前体，洛哌丁胺(单剂量16mg)与奎尼丁、利托那韦等P-糖蛋白抑制剂合用可导致洛哌丁胺血浆浓度增加2-3倍。在给予临床推荐剂量(日剂量2-16mg)的洛哌丁胺时，其与p-糖蛋白抑制剂的此种药动学相互作用的临床相关性尚不清楚。尚无本品与其它药物相互作用的报道。

临床应用^[2]

止泻药，用于控制急、慢性腹泻的症状。用于回肠造瘘术病人可减少排便量及次数，增加大便稠硬度。

用法用量^[2]

本品适用于成人和5岁以上的儿童。

-急性腹泻：起始剂量，成人2粒，5岁以上儿童1粒，以后每次不成形便后服用l粒。

-慢性腹泻：起始剂量，成人2粒，5岁以上儿童l粒，以后可调节每日剂量以维持每日l-2次正常大便。一般维持剂量每日1-6粒。

-每日剂量：成人不超过8粒，儿童不超过3粒/20公斤体重。

主要参考资料

[1][中国发明,中国发明授权]CN201410369782.6一种稳定的盐酸洛哌丁胺胶囊及其制备方法

[2]盐酸洛哌丁胺胶囊说明书