特女贞苷

【背景及概况】^[1][2]

女贞子为木犀科植物女贞Ligustrum lucidum Ait.的干燥成熟果实。女贞子主 要含有三萜类、醚萜类、苯乙醇类、黄酮类等化学成分。据《史记·汉书》中记载：“秦、西汉时期常用的药物有如下品种：植物药：茯苓、兔丝子、莲藕、茜、女贞……”《汉书》中记载的48种药物中，女贞子等19种被东汉以后成书的《神农本草经》列为延年之品。以后历版本草皆有记载，女贞子也被收载于历版《中国药典》。女贞子含有多种化学成分，最先发现的是女贞子含有较高含量的齐墩果酸，后又发现了乙酰齐墩果酸、熊果酸等三萜类脂溶性活性成分。目前化学研究表明，女贞子除了三萜类成分外，还含有裂环环烯醚萜苷类和对羟基苯乙醇苷类等水溶性化学成分，以及磷脂、多糖、挥发油、微量元素等多种化学成分，女贞子具有多种药理作用。现代医学研究证明：女贞子可以增加实验动物的冠状动脉血流量，抗炎抑菌、保肝、升高白细胞、增强非特异性免疫、降血糖、降血脂，防治动脉粥样硬化，具有抗衰老抗肿瘤、促毛囊作用。女贞子临床可以应用于内分泌代谢病、心血管疾病、早期白内障、口疮、老年虚性便秘和慢性气管炎、慢性萎缩性胃炎、高脂血症、更年期综合症、不孕症等。

特女贞苷，英文名为 Specnuezhenide，为女贞子中一种裂环环烯醚萜苷，特女贞苷作为专属性较强的一个成分，首次收载为2010版中国药典女贞子药材含量测定的指标成分，其分子式为C₃₁H₄₂O₁₇，分子量为686.5，它在女贞子中是一个含量较高的成分，其药理研究较少，根据文献报道，女贞子中的环烯醚萜苷具有较好的保肝利胆、抗肝纤维化、抗菌消炎、抗肿瘤、降血脂、降血糖、降低血液粘度、增强机体免疫调节等多种药理作用。

【制备】^[2]

一种特女贞苷的制备方法，具体步骤为：

1）粉碎：取女贞子药材，置干燥箱中干燥，取出放冷，粉碎机粉碎，过三号筛，得女贞子药材粉末。

2）提取：取女贞子粉，每次加水5-10倍煎煮2h，提取3次，过滤，合并 三次滤液。

3）大孔树脂纯化：取女贞子提取液，浓缩至上样液浓度约为0.5g药材/ml， 上样，先用水为洗脱液洗脱，弃去水洗脱液，再用20％-40％乙醇洗脱，收集洗脱 液。

4）乙醇沉淀：将大孔树脂洗脱液浓缩至流浸膏状，取工业酒精（95％乙醇）适量调整乙醇浓度为80％-95％，充分振摇混合，放置沉淀，过滤，取滤液蒸干。

5）硅胶柱纯化：先用正相硅胶柱纯化，湿法装柱，干法上样，洗脱液为三氯甲烷-甲醇5∶1。制得更高纯度特女贞苷则需用反向硅胶柱纯化，流动相为甲醇-水30∶70。

工艺流程图如下：

【应用】^[3][4][5]

药理研究表明，环烯醚萜苷类成分具有保肝利胆、降血糖和血脂、解痉、抗炎、抗肿瘤、免疫调节等作用。女贞子醇提物及其裂环环烯醚萜苷类特女贞苷成分能有效清除自由基，起到抗氧化保肝作用。研究表明女贞苷对四氯化碳诱发小鼠急性肝损伤具有保护作用，特女贞苷能明显降低急性肝损伤小鼠血清ALT、AST、TNF-α、IL-1β 和 IL-6 含量，明显降低肝脏 MDA 含量，增强肝脏 SOD 和 GSH-Px 活性，且呈剂量依赖性，肝组织病理检查结果也显示其对肝损伤有明显的改善作用，其机制可能与其抗氧化及抗炎作用有关。此外，特女贞苷对高糖刺激的小鼠肾小球系膜细胞凋亡也具有一定的保护作用，100，50，25 μmol/L特女贞苷均能显著抑制高糖刺激的肾小球系膜细胞凋亡和下调 cleaved-caspase 3 蛋白表达，明显上调 Bcl-2 / Bax，这可能与其上调 Bcl-2 /Bax 和抑制 caspase 3 激活有关。

【参考文献】

[1] 李曼玲；康琛；胡魁伟；仝会娟 .一种女贞子专属性成分特女贞苷的分离纯化工艺. CN200910093290.8 ，申请日2009-09-25

[2] 王飞；章从恩；陈前锋；张国林. 一种特女贞苷的制备方法 . CN201110337108.6，申请日2011-10-31

[3] 胡冬梅， 陆杨， 房敏峰， 等. 特女贞苷对四氯化碳致小鼠急性肝损伤的保护作用[J]. 2016.

[4] 张安娜， 李澎， 洪晓华， 等. 特女贞苷对高糖刺激的肾小球系膜细胞凋亡的保护作用[J]. 中国实验方剂学杂志， 2015， 21(8)： 116-119.

[5] 张学兰， 侯杰， 李慧芬， 等. 炮制对女贞子中特女贞苷含量的影响[J]. 中药材， 2009， 32(4)： 498-500