维洛斯肽的制备

概述^[1]

维洛斯肽是一种合成多肽，其作用与毒箭的主要活性成分箭毒素（tubocurarin）相似。虽然其组成与毒箭不一样，但是维洛斯肽与其有相同的作用位点：突触后膜阻断钠离子的释放—导致肌肉松弛。维洛斯肽又名五胜肽-3，最早被皮肤科医学界拿来与维他命A等抗老成分，标榜可以直接作用于真皮层，促进胶原蛋白增生，达到肌肤紧实目的，与其他保湿成分相佐，可以加速紧致拉提之效。

结构

维洛斯肽肽段是构成皮肤最丰富的蛋白—胶原蛋白的片段，由赖氨酸、苏氨酸、丝氨酸构成的五胜肽。这种五胜肽通过脂溶性棕榈酸链接到个氨基酸上，之后将氨基酸依次链接形成肽段序列Pal-Lys-Thr-Thr-Lys-Ser[Pal-KTTKS]。皮肤真皮中胶原蛋白减少被认为是人体衰老形成皱纹的主要原因，因此，如果能够促进皮肤合成更多的胶原蛋白，那么将会有效逆转衰老从而减少皱纹。Matrixyl（基肽）中的活性小分子是“微胶原蛋白”，该小分子多肽通过含有Matrixyl（基肽）的乳膏深入皮肤，到达成纤维细胞。在成纤维细胞将合成皮肤连接组织的小分子，如胶原蛋白和蔗糖糖胺，这些合成的分子参与构成皮肤基质。维洛斯肽在制备过程中，由于其空间结构造成疏水性很强，在反相色谱中保留极强。通常采用高效液相色谱进行纯化时需要大量的乙腈等有机溶剂才能将其洗脱下来。分离纯化过程中需要消耗大量的乙腈等。所以需要寻求更合适的方法来分离维洛斯肽。

制备^[1]

一种利用高效液相色谱法分离维洛斯肽的方法，其特征是包括以下步骤：

1）高效液相色谱法所用的色谱柱中，固定相为硅胶色谱柱；

2）流动相A为：色谱纯乙腈；流动相B为：三氟乙酸：甲醇或者乙醇的体积比=0.001：1；

3）流动相A梯度范围为5%-70%；

4）所述检测波长为230nm；

5）转盐时流动相为质量百分浓度0.5%醋酸盐水溶液和色谱纯乙腈两相。

主要参考资料

[1] CN201610911774.9一种利用高效液相色谱法分离棕榈酰五胜肽-3的方法