细叶远志苷A的制备

发布日期:2019/12/26 11:41:23

概述^[1]

寡糖酯是广泛存在于蓼科(Polygonaceae)、远志科(Polygalaceae)和十字花科(Brassicaceae)等科中的寡糖酯类成分。近年来，远志科中此类化学成分的研究越来越多，其脑保护作用和抗老化作用越来越受到重视。我们的研究表明西伯利亚远志糖A1(sibiricoseA1，1)，西伯利亚远志糖A5(sibiricoseA5，2)对谷氨酸造成的PC12细胞损伤均有一定的保护作用在药理学抑郁模型有显著的抗抑郁活性。西伯利亚远志糖A1(sibiricoseA1)，西伯利亚远志糖A5(sibiricoseA5)，细叶远志苷A均能缩短小鼠悬尾不动时间和游泳不动时间，各剂量组与模型组相比，统计学上有显著差异，有剂量依赖性，体现了较好的抗抑郁作用。

制备^[1]

取远志根1.55kg，粉碎后用50％的乙醇回流提取3次(3，2，2h)，提取液经过12层纱布趁热过滤。合并3次的提取液，回收乙醇，将浓缩液用水稀释，上SP-825大孔吸附树脂，依次用水、30％乙醇、50％乙醇、70％乙醇、95％乙醇洗脱，洗脱物浓缩后，冷冻干燥制成干粉进行抗抑郁活性作用评价。在小鼠强迫游泳和小鼠悬尾模型上，30％和50％乙醇洗脱部分表现出了显著的抗抑郁作用。50％乙醇洗脱部分(86.0g)经硅胶柱色谱，系统梯度洗脱得到39个流分。

据TLC结果合并Fr14～20(16.0g)，其中5g经硅胶柱色谱，CHCl3-CH3OH-H2O系统梯度洗脱，再经凝胶柱，中压柱反复纯化得化合物3(18.9mg)，化合物3为黄色无定型粉末，FAB-MSm/z：683[M+H]+。1H-NMR(400MHz，CD3OD)谱低场区有两组相偶合的质子信号，化学位移在δ：7.85(2H，d，J＝8.5Hz)及6.75(2H，d，J＝8.5Hz)处两个质子相偶合(AA′BB′系统)，结合13C-NMR(100MHz，CD3OD)谱，证明化合物结构中存在一个1，4-二取代苯环；低场区显示2个反式烯键质子信号δ：7.64(1H，d，J＝16.0Hz)和6.49(1H，d，J＝16.0Hz)，δ：5.44处，显示两个氢的质子信号，根据化学位移值，归属为葡萄糖和果糖端基碳上的质子信号。将化合物与细叶远志苷A的数据相比较。结果表明两者数据基本一致，故鉴定化合物3为细叶远志苷A。