甘氨酸亚铁的制备方法

背景及概述^[1][2]

甘氨酸亚铁是一种氨基酸螯合物，它独有的小分子团能完整的通过消化道黏膜，与其它补铁强化剂相比较具有适口性好、副作用小、吸收率高的特点，容易被人体吸收，是一种较理想的铁营养强化剂，对防止铁营养缺乏，增进健康具有重要意义。同时它以螯合铁的形式存在，在生物体内被自主吸收，不与其他食物产生交互作用，安全稳定有效。

制备^[3]

称取0.1mol草酸亚铁在隔绝空气的情况下加热至300℃，保持60分钟进行反应，反 应完成后冷却至室温得到活性氧化亚铁；将活性氧化亚铁与称取的0.25mol甘氨酸、0.75g 柠檬酸放入250ml的锥形瓶中，再向其中加入50ml的去离子水，并在水面加上一定量的液体 石蜡液封。水浴加热至70℃，恒温搅拌6小时。反应结束后，用分液漏斗将反应液与液体石蜡 分开，将反应液进行过滤，再向滤液中加入400ml乙醇，静置4小时后得到析出物，对析出物 在50℃烘干8小时，得甘氨酸亚铁产品18.2g，产率为75.9％。经检测总铁含量为21.0％，亚 铁含量20.5％。醇析液在60℃精馏1.5小时，得回收乙醇，剩余为精馏釜液，将回收乙醇再次 用于醇析，精馏釜液与滤渣进行回用。

取1g产品溶于100ml去离子水中，体系pH值为6.0，透明无沉淀。

应用^[1]

铁是人体组成的重要元素之一，缺铁性贫血是常见病，据有关报道显示，全国约有20％的人属于不同程度的缺铁性贫血，特别是孕妇、儿童和老年人成为了缺铁性贫血的高发群体。补铁制剂种类繁多，从无机铁、有机铁到生物补铁剂、氨基酸螯合铁，补铁制剂不断发展。CN201710751563.8提供一种甘氨酸亚铁补铁制剂及其制备方法，使得所述补铁制剂能够显著提高补铁效果，并掩盖铁腥味，不刺激肠胃。技术方案：一种甘氨酸亚铁补铁制剂，包括甘氨酸亚铁、维生素C、大枣粉、水果粉、麦芽糊精、白砂糖、葡萄糖、柠檬酸、甜菊糖苷以及环糊精；或包括甘氨酸亚铁、维生素C、大枣粉、水果粉、麦芽糊精、白砂糖、葡萄糖、柠檬酸、甜菊糖苷以及明胶。

制备方法：在球磨机中加入0.9g的α-环糊精和0.1g的甘氨酸亚铁，加入不锈钢的研磨球，开启电源是球磨机运行，研磨2小时后获得甘氨酸亚铁包合物。

将白砂糖47.5g，葡萄糖23g，麦芽糊精6g，甜橙粉12g，维生素C0.4g，大枣粉5g(大枣经煎煮打浆过滤后喷雾干燥所得)，柠檬酸5g，甜菊糖苷0.1g以及上述包合物加入混合机中混合均匀，用沸腾制粒机沸腾后喷入适量水作为粘合剂沸腾制粒，60℃烘干90分钟，至水分为2％以下，出料即得补铁制剂。

制剂^{[2] [4]}

一种甘氨酸亚铁冲剂，包括如下质量百分比的活性成分：甘氨酸亚铁0.1%，维生素C0.2%，红枣粉20%，葡萄糖10%，聚葡萄糖10%，麦芽糊精59.7%；上述成分的百分比之和为100%。一种甘氨酸亚铁冲剂的制备方法，将上述原料真空干燥、粉碎、混合均匀即得。甘氨酸亚铁具有肠道吸收的稳定化学分子结构，同时提供了补铁所必须的甘氨酸，使得吸收效果是普通产品的4-10倍。具有生物效价高、无毒副作用、无刺激性、适口性好、增强人体免疫功能、无与其他微量元素的拮抗等特点。

一种包衣结构的甘氨酸亚铁肠溶型缓释微丸的制备方法，包括如下步骤：

(1)将包衣装置预热后，将蔗糖丸芯置入包衣装置中，启动排风及吸尘装置；

(2)采用热风预热蔗糖丸芯，使蔗糖丸芯受热均匀，并吸掉吸附于蔗糖丸芯上的细粉；

(3)开启压缩泵，并调节风机频率为18及供液转速为12，将配制好的载药包衣液、隔离包衣液、肠溶包衣液依次喷雾至蔗糖丸芯的表面，并且各层的包衣液温度为45℃；

其中，所述载药包衣液的配方组分包括浓度为0.035g/ml的羟丙甲基纤维素溶液与浓度为0.2g/ml的甘氨酸亚铁溶液；所述隔离包衣液的配方组分为浓度0.035g/ml的羟丙甲基纤维素溶液；所述肠溶包衣液按照质量份数比，包括如下组分：2份聚丙烯酸树脂A、2份聚丙烯酸树脂B、2份邻苯二甲酸丁酯、1份滑石粉和70份乙醇；

所述聚丙烯酸树脂A是由甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯以50：50质量比例共聚而成；所述聚丙烯酸树脂B是由甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯以35：65质量比例共聚而成；同时分别经过热风干燥，在蔗糖丸芯表面依次形成光滑、平整的载药包衣层薄膜、隔离包衣层薄膜和肠溶包衣层薄膜，出料即可获得成品。

主要参考资料

[1][中国发明,中国发明授权]CN201710751563.8一种甘氨酸亚铁补铁制剂及其制备方法

[2]CN201710593559.3一种甘氨酸亚铁冲剂

[3] CN201610802004.0一种不含干扰离子的甘氨酸亚铁的制备方法

[4] CN201811062281.8一种包衣结构的甘氨酸亚铁肠溶型缓释微丸及制备方法