葛根提取物

【背景及概况】^[1][2][3]

葛根（Radix Puerariar）为豆科植物野葛或粉葛的肥大块根，野葛广泛分布于我国除新疆、青海及西藏外的其他地区。自古以来野葛的茎皮纤维、根等部位得到广泛应用，据明朝李时珍《本草纲目》记载，葛根性甘、辛、平、无毒，可用于伤寒、烦躁热渴、心热吐血、热毒下血、酒醉不醒的治疗。葛根含有多种有效成分，主要为异黄酮类，尤以葛根素含量最高。葛根味甘辛、性平，具有解肌退热，透发斑疹，生津止渴，升阳止泻的功效。临床上常用于治疗表证发热，头痛项强，斑疹不透，脾虚泄泻及消渴等证。现代药理研究表明，葛根具有减慢心率，降压，降低心肌耗氧量，增加冠脉、脑血流量，明显缓解心绞痛，抗心律失常，抗氧化，增强机体免疫力，降血糖等作用。葛根提取物中含有大豆（黄豆）苷、大豆苷元、葛根素等活性成分，具有极高的药用价值。

试验表明，葛根提取物对·OH和O^2-·都有一定的清除作用，其清除自由基的能力为葛根素>葛根水提物>葛根醇提物。葛根素及葛根水提物对羟自由基清除作用较佳浓度为50 mg/ml，清除率分别为40.69%和27.48%。醇提物对羟自由基清除作用较佳浓度为75 mg/ml，清除率为14.66%。3种提取物对O^2-·清除作用都是在一定浓度后呈现出明显的随浓度增大而增大的效应。该试验说明葛根提取物具有较强的抗氧化作用，能增强机体防御自由基损伤的能力，这为葛根提取物特别是葛根素在心脑血管疾病治疗提供了有力的佐证。葛根的这一功效说明也可以其为原料研制葛根类生物抗氧化剂及其保健、美容产品等，进一步提高葛根经济价值，充分利用葛根这一植物资源。

【成分】^[3]

1. 异黄酮及其苷类化合物

除淀粉外，葛根提取物的主要化学成分为异黄酮类化合物，采用回流提取、硅胶柱色谱法从鲜葛根中分离得到了葛根素和大豆苷两种有效成分。用硅胶柱色谱法结合制备高效液相色谱法分离得到了大豆苷元，3'-甲氧基大豆苷元，芒柄花苷，3'-羟基大豆苷元，染料木苷，大豆苷，8-甲氧基芒柄花苷，5-羟基芒柄花苷。葛根素及大豆苷化学式分别如下：

1. 香豆素类及葛酚苷类化合物

香豆素大部分是以异黄酮类化合物的最高氧化形式coumestan存在于葛属植物中，从野葛中分离得到了拟雌内酯和葛香豆雌酚。

2. 三萜类

从葛根中分离得到了葛根皂苷（SA1-SA4）、葛根皂苷SB1、葛根皂苷（A1-A5）和葛根皂苷C1。

3. 其他成分

葛根中还含有尿囊素、氯化胆碱、生物碱卡塞因、甘露醇、5-甲基海因、胆碱和乙酰胆碱以及十六酸甲酯等脂肪酸酯类成分。

【药理作用】^[4]

葛根最早记载于汉代的《神农本草经》，列为中品，是中医上常用的怯风解表药。作为一种常见的中药，葛根具有独特的疗效。传统中药学认为，葛根味甘辛、性平，有清热解表、生津止渴、醒酒解脾、透疹、升阳止泻之功效，主治伤寒、湿热头痛、泄泻、痴疾、斑疹不透、高血压、屯、绞痛、耳聋等病症。现代药理实验证明，葛根还具有抗氧化、调节循环系统、调节血压、降低血糖、抑制肿瘤、提高免疫、改善记忆等功能，对也脑血管疾病、突发性耳聋、眼病、嗜酒和糖尿病等有特殊的治疗作用。葛根能増加也肌对氧的利用率，但对也肌的耗氧量并无改变；葛根的酒浸膏能降低血管阻力，増加脑血流量及冠状动脉血流量，改善脑及冠脉循环，增强机体免疫能力；葛根中所含的大豆巧和葛根素对抗脑垂体后叶素引起的急性也肌缺血有保护作用；葛根还有很强的椎激素作用，在泰国作为返老还童药。

【提取工艺】^[4]

1. 乙醇回流法提取葛根中的有效成分：以葛根中主要活性成分葛根素和葛根总黄酮得率为指标，利用紫外分光光度计和高效液相色谱分别测定了葛根素和葛根总黄酮的含量，全面评价了不同提取条件对葛根素和葛根总黄酮得率的影响。乙醇回流法提取葛根有效成分的提取工艺为；用20倍量50％的乙醇溶液作提取溶剂，每次提取120min，提取2次。葛根素得率为1.998％，葛根总黄酮得率为8.914％。

2. 木瓜蛋白酶酶解辅助提取葛根中的有效成分；首先考察了酶解时间、酶解浓度及酶解温度等单因素对葛根素和葛根总黄酮得率的影响，进一步利用正交试验，以葛根素和葛根总黄酮得率为综合评价指标得出了提取工艺条件，结果表明：当酶解时间为4h，酶解浓度为2％，酶解温度为60℃。酶解pH为6时，葛根素得率为2.201％，葛根总黄酮得率为10.613％，木瓜蛋白酶酶解辅助提取葛根有效成分的得率比乙醇回流法高。

【应用】^[3]

1. 降压作用

在一项葛根对β-肾上腺素受体影响作用的研究中发现，葛根对β-肾上腺素受体具有抑制作用，对高血压和正常血压的动物均具有一定的降压作。相关文献显示，葛根提取物中异黄酮类物质可以保护血管内皮细胞结构和功能，调节一氧化氮、内皮素代谢失衡状态，进而调节血管的舒张收缩功能，从而降低血压。目前已有复方葛根氢氯噻嗪片、葛根总黄酮、葛根芩连片（胶囊）等产品上市，临床用于高血压疾病的治疗。

2. 冠心病、心绞痛治疗作用

在大豆苷元抗心律失常作用的研究中表明，葛根提取物中大豆苷元通过抑制Na+内流或Ca2+内流，阻断β-肾上腺素受体而表现出抗心律失常作用。应用葛根素治疗冠心病心绞痛患者143例，取得了显著的临床治疗效果。经国家食品药品监督管理局数据检索显示，目前上市临床应用的冠心病、心绞痛葛根相关治疗药品有注射用葛根素和葛根素注射液。

3. 其他作用

研究表明，葛根提取物可以明显降低实验动物学中乙醇浓度缓解乙醇对实验动物中枢的抑制作用。在对葛根与葛花解酒的功效研究过程中发现，葛根和葛花提取物都能促进酒精分解，具有保肝、护肝作用，但葛根解酒的效果明显好于葛花。

【参考文献】

[1] 戴红旗, 鄢贵龙, 刘沐东, 等. 葛根提取物抗氧化活性研究[J]. 安徽農業科學, 2008, 36(24): 10508-10509.

[2] 罗音久, 杜德极. 葛根提取物抗肿瘤作用的试验研究[J]. 四川畜牧兽医学院学报, 2000, 14(4): 6-11.

[3] 李远辉, 刘佃飞, 杨永福. 葛根提取物的化学成分及其临床应用研究综述[J]. 中药与临床, 2015 (4): 47-48.

[4] 李雅君. 葛根有效成分提取及分离纯化工艺研究[D]. 山西大学, 2014.