H-89二盐酸盐

性状制备生物活性靶点体外研究体内研究 H-89二盐酸盐试剂级价格

H-89二盐酸盐

CAS号:130964-39-5
英文名:H-89 DIHYDROCHLORIDE HYDRATE
中文名:H-89二盐酸盐
CBNumber:CB9972711
分子式:C20H20BrN3O2S.2ClH.H2O
分子量:537.304
MOL File:130964-39-5.mol

H-89二盐酸盐化学性质

熔点 :195-200°C
储存条件 :Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 :H2O: ≥10mg/mL
形态 :powder
颜色 :off-white

安全信息

安全说明 :22-24/25
WGK Germany :3
海关编码 :2935909099

H-89二盐酸盐性质、用途与生产工艺

性状
H-89二盐酸盐中文别名N-[2-[P-溴苯丙烯盐基氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺二盐酸盐，储存条件：2-8ºC，为灰白色粉末。其性状图如下：
制备称取5-异喹啉磺酰氯及P-溴苯丙烯氯溶于180mL四氢呋喃，溶解后将溶液缓慢加入到冰水浴条件下的200mL乙二胺溶液中，立即有固体析出，加完后在35℃继续搅拌4小时，薄层色谱检测反应进度。等反应完成，反应液冷却后，再向反应中加400mL冰水，使产物析出完全，抽滤得浅黄色固体。干燥后用无水乙醇溶解，滴加稀盐酸，有固体析出，丙酮重结晶，得到白色固体H-89二盐酸盐。
生物活性 H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂，无细胞试验中Ki为48 nM，作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍，比作用于PKC，MLCK，钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。H 89 2HCl可诱导自噬。
靶点
Target Value
PKA
(Cell-free assay) 48 nM(Ki)
S6K1
(Cell-free assay) 80 nM
PKG
(Cell-free assay) 0.48 μM(Ki)
体外研究
H89 2HCl 是一个有效的PKA (cAMP依赖性)蛋白激酶A抑制剂，K _i 值为48 nM，选择性比PKG高10倍，比PKC，MLCK，钙调蛋白激酶II和酪蛋白激酶I / II高500多倍。加入forskolin之前细胞用H-89 (30 μM)预处理1小时，会剂量依赖性显著抑制forskolin诱导的蛋白磷酸化。 H89也会抑制几种其他的激酶，对S6K1, MSK1, PKA, ROCKII, PKBα以及MAPKAP-K1b的IC50值分别为 80, 120, 135, 270, 2600和2800 nM。 H89对一些细胞受体和离子通道，包括Kv1.3 K
体内研究 H89导致蛋白磷酸化明显的变动，其中磷酸化作用变化最大的是左旋糖-1,6-二磷酸酶，异构核核糖核蛋白(hnRNP)，NSFL1辅因子P47，所有这些都与cAMP/PKA具有潜在的调控联系。