GF109203X

生物活性体外研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 GF109203X 试剂级价格

GF109203X

CAS号:133052-90-1
英文名:GF109203X
中文名:GF109203X
CBNumber:CB2103079
分子式:C25H24N4O2
分子量:412.48
MOL File:133052-90-1.mol

GF109203X化学性质

熔点 :280℃ (decomposition)
沸点 :685.6±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: ~1 mg/mlsoluble
形态 :Liquid
酸度系数(pKa) :8.13±0.60(Predicted)
颜色 :Orange
水溶解性 :Insoluble in water.
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 6 months.

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :40-22
安全说明 :36/37
WGK Germany :3
RTECS号 :UX9590000
海关编码 :2925199590

GF109203X性质、用途与生产工艺

生物活性 GF109203X是一种有效的PKC抑制剂，抑制PKCα， PKCβI， PKCβII和PKCγ，IC50分别为20 nM， 17 nM， 16nM和20 nM，作用于PKC比作用于EGFR， PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。
体外研究 GF109203X，作为ATP竞争性PKC抑制剂，抑制激活蛋白激酶C诱导的血小板聚集，可以作为研究PKC在信号转导途径作用的潜在工具。 GF109203X产生了对P-糖蛋白和MRP介导的多药耐药的逆转活性。 GF109203X通过抑制PKC，显著降低了卡巴胆碱刺激的ERK1/2的活化和SNU-407结肠癌细胞随后的扩散。
特征比PKC抑制剂staurosporine的更大的选择性。 GF109203X是研究蛋白激酶C信号转导通路的化学探针。在多种癌症的潜在用途。
生物活性 Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850)是一种有效的PKC抑制剂，作用于PKCα，PKCβI，PKCβII和PKCγ，无细胞试验中IC50分别为20 nM， 17 nM， 16nM和20 nM，作用于PKC比作用于EGFR，PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。
靶点
Target Value
PKCβ2
(Cell-free assay) 16 nM
PKCβ1
(Cell-free assay) 17 nM
PKCα
(Cell-free assay) 20 nM
PKCγ
(Cell-free assay) 20 nM
体外研究
GF109203X，作为ATP竞争性PKC抑制剂，抑制激活蛋白激酶C诱导的血小板聚集，可以作为研究PKC在信号转导途径作用的潜在工具。 GF109203X产生了对P-糖蛋白和MRP介导的多药耐药的逆转活性。 GF109203X通过抑制PKC，显著降低了卡巴胆碱刺激的ERK1/2的活化和SNU-407结肠癌细胞随后的扩散。
体内研究 GF109203X (10 μg/mouse, i.pl.)剂量依赖性抑制Wistar大鼠体内BK诱导的机械痛觉过敏。