枸橼酸莫沙必利

胃肠促动力药莫沙必利药理作用药物相互作用注意事项不良反应

枸橼酸莫沙必利

CAS号:156925-25-6
英文名:Mosapride citrate dihydrate
中文名:枸橼酸莫沙必利
CBNumber:CB9696031
分子式:C27H33ClFN3O10
分子量:614.02
MOL File:156925-25-6.mol

枸橼酸莫沙必利化学性质

熔点 :112-114°C
储存条件 :Refrigerator
溶解度 :DMSO (Slightly), Ethanol (Slightly, Sonicated), Methanol (Slightly)
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White
CAS 数据库 :156925-25-6(CAS DataBase Reference)

枸橼酸莫沙必利性质、用途与生产工艺

胃肠促动力药
目前临床常用的胃动力药主要有甲氧氯普胺、多潘立酮和西沙必利，其中枸橼酸莫沙必利片(贝络纳片)1999年在国内上市。
枸橼酸莫沙必利（Mosapride Citrate ，MC）为第四代的胃肠促动力药，是强效的选择性5-HT4受体激动剂，通过兴奋肌间神经丛的5-HT4受体，刺激乙酰胆碱释放，增强胃及十二指肠运动，临床用于功能性消化不良、胃食管反流病、糖尿病性胃轻瘫及胃部分切除患者的胃功能障碍等疾病。其常见的不良反应包括腹泻、腹痛、口干、皮疹、倦怠及头痛等。目前，其市场产品仅为片剂、分散片剂、胶囊剂等口服剂型。
莫沙必利莫沙必利(Mosapride)由住友大日本(SumitomoDainippon)开发，为选择性5-羟色4(5-HT4)受体激动剂，作为胃动力药治疗慢性胃炎相关疾病。1998年10月，该产品在日本首次上市，此后在阿根廷、印度、中美洲、中国(2001年)、韩国等国上市。2006年4月，卫材公司在10个亚洲国家包括属于东盟的国家获得莫沙必利的开发、生产和销售权。
目前，国外主要销售公司为住友大日本公司，国内主要销售公司为康弘药业。枸橼酸莫沙必利片有4个批准文号，枸橼酸莫沙必利胶囊、枸橼酸莫沙必利分散片、枸橼酸莫沙必利口服溶液各有1个批准文号。进口药品是住友大日本公司的枸橼酸莫沙必利片(商品名：加斯清)。根据米内网数据显示，康弘药业的莫沙必利片以及分散片在2016年销售额达到3亿以上。
药理作用枸橼酸莫沙必利为选择性5-羟色胺4(5- HT4)受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体，促进乙酰胆碱的释放，从而增强胃肠道运动，改善功能性消化不良病人的胃肠道症状，不影响胃酸的分泌。本品与大脑突触膜上的多巴胺 D2、5-HT4、5-HT2受体无亲和力，因而没有这些受体阻滞所引起的锥体外系的副作用。
有关枸橼酸莫沙必利的药理作用、药物相互作用、不良反应等是由Chemicalbook的旭艳编辑整理。（2016-04-22）
药物相互作用
1. 枸橼酸莫沙必利与抗胆碱药物（如硫酸阿托品、溴化丁基东莨菪碱等）合用可能减弱本品的作用。
2. 联合复方阿嗪米特肠溶片治疗老年功能性腹胀的临床疗效确切，明显优于单独使用使用枸橼酸莫沙必利或复方阿嗪米特肠溶片。
3. 联合四磨汤治疗老年糖尿病胃轻瘫具有疗效佳、安全性高、复发率低等优点，且不对糖代谢产生影响，值得推广应。
4. 与双歧杆菌四联活菌片联合治疗功能性便秘疗效满意，不良反应少，是目前治疗功能性便秘的可行方案。
5. 埃索美拉唑联合构橼酸莫沙必利治疗反流性食管炎有较高的治愈率和症状改善率，临床疗效明显优于单用埃索美拉唑、枸橼酸莫沙必利。
注意事项 1.服用一段时间（通常为2周），消化道症状没有改变时，应停止服用。
2.对本品过敏者禁用。
3.因其安全性未确定，孕妇及哺乳期妇女应避免使用本品。
4.老年人用药需注意观察，发现副作用应立即进行适当的处理，如减量用药。
5.与抗胆碱药物（如硫酸阿托品、溴化丁基东莨菪碱等）合用可能减弱本品的作用。
不良反应主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等。偶见嗜酸性粒细胞增多、甘油三酯升高及谷草转氨酶(GOT)、谷丙转氨酶(GPT)、碱性磷酸酶(AKP)、γ-谷氨酰转肽酶(GGT)升高。