ChemicalBook CAS数据库列表 SB216763
SB216763
- CAS号:280744-09-4
- 英文名:SB216763
- 中文名:SB216763
- CBNumber:CB9493416
- 分子式:C19H12Cl2N2O2
- 分子量:371.22
- MOL File:280744-09-4.mol
SB216763化学性质
- 熔点 :287-288.6 °C(lit.)
- 沸点 :598.1±50.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.47±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :-20°C
- 溶解度 :DMSO: 20 mg/mL, soluble
- 形态 :Orange solid
- 酸度系数(pKa) :7.27±0.60(Predicted)
- 颜色 :orange
- 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months.
安全信息
SB216763性质、用途与生产工艺
- 生物活性 SB216763是一种有效的，选择性GSK-3α抑制剂，IC50为34.3 nM；对GSK-3β具有同样的抑制作用。
- 体外研究 除了抑制GSK-3α,SB 216763也同样有效作用于 GSK-3β，按10 μM 处理，抑制达96%， 作用于24 种其他蛋白激酶包括 PKBα 和PDK1时具有最小活性，IC50>10 μM。SB-216763作用于人肝脏细胞，刺激糖原合成，EC50为3.6 μM, 且作用于HEK293 细胞，诱导β-catenin-LEF/TCF相关报告基因的转录，这种作用存在剂量依赖性，按 5 μM处理，诱导达到最大值，增大2.5倍。与剂量依赖性显著抑制GSK-3 活性一致，SB 216763 保护小脑颗粒神经元免受 LY-294002或钾丧失而诱导的细胞凋亡，这种作用具有浓度依赖性，3 μM 时保护神经达到最高值，与10 mM LiCl作用效果形成对比。3 μM SB 216763完全抑制 LY-294002诱导的 鸡背根神经节感觉神经元死亡。5 μM SB 216763 作用于HEK293细胞，显著抑制小脑颗粒神经元中GSK-3依赖的神经元特异性微管相关蛋白的磷酸化，且提高β-catenin细胞质水平，与Wnt调节的 GSK-3抑制效果差不多。 25-50 μM SB 216763作用于前列腺癌细胞系，包括BXPC-3, MIA-PaCa2, PANC1, ASPC1, 和CFPAC, 降低细胞活力，这种作用存在剂量依赖性，且显著促进凋亡，处理72小时,凋亡达50%,而对HMEC或WI38细胞系没有作用效果。
- 体内研究 SB 216763 按20 mg/kg 剂量处理患Bleomycin (BLM)诱导肺部炎症和纤维化的小鼠，通过显著抑制炎症细胞因子MCP-1和TNF-α的产量，显著抑制肺部炎症和纤维化，且显著提高BLM处理小鼠的寿命。SB 216763 处理，通过抑制肺泡上皮细胞损伤，而显著降低 BLM诱导的肺泡。
- 生物活性 SB216763 是一种有效的，选择性GSK-3α抑制剂，IC50为34.3 nM；对GSK-3β具有同样的抑制作用。SB216763 可激活自噬。
-
靶点
Target Value GSK-3α
(Cell-free assay)34.3 nM GSK-3β
(Cell-free assay)~34.3 nM -
体外研究
除了抑制GSK-3α,SB 216763也同样有效作用于 GSK-3β，按10 μM 处理，抑制达96%， 作用于24 种其他蛋白激酶包括 PKBα 和PDK1时具有最小活性，IC50>10 μM。SB-216763作用于人肝脏细胞，刺激糖原合成，EC50为3.6 μM, 且作用于HEK293 细胞，诱导β-catenin-LEF/TCF相关报告基因的转录，这种作用存在剂量依赖性，按 5 μM处理，诱导达到最大值，增大2.5倍。与剂量依赖性显著抑制GSK-3 活性一致，SB 216763 保护小脑颗粒神经元免受 LY-294002或钾丧失而诱导的细胞凋亡，这种作用具有浓度依赖性，3 μM 时保护神经达到最高值，与10 mM LiCl作用效果形成对比。3 μM SB 216763完全抑制 LY-294002诱导的 鸡背根神经节感觉神经元死亡。5 μM SB 216763 作用于HEK293细胞，显著抑制小脑颗粒神经元中GSK-3依赖的神经元特异性微管相关蛋白的磷酸化，且提高β-catenin细胞质水平，与Wnt调节的 GSK-3抑制效果差不多。 25-50 μM SB 216763作用于前列腺癌细胞系，包括BXPC-3, MIA-PaCa2, PANC1, ASPC1, 和CFPAC, 降低细胞活力，这种作用存在剂量依赖性，且显著促进凋亡，处理72小时,凋亡达50%,而对HMEC或WI38细胞系没有作用效果。
- 体内研究 SB 216763 按20 mg/kg 剂量处理患Bleomycin (BLM)诱导肺部炎症和纤维化的小鼠，通过显著抑制炎症细胞因子MCP-1和TNF-α的产量，显著抑制肺部炎症和纤维化，且显著提高BLM处理小鼠的寿命。SB 216763 处理，通过抑制肺泡上皮细胞损伤，而显著降低 BLM诱导的肺泡。
- 用途 一种有效、选择性和ATP竞争性的GSK-3抑制剂，抑制GSK-3α和GSK-3β的 IC50为34.3nM。SB-216763 is a glycogen synthase kinase-3 (GSK3) inhibitor, which can maintain mouse embryonic stem cells (mESCs) in a pluripotent state in the absence of exogenous leukemia inhibitory factor (LIF) when cultured on mouse embryonic fibroblasts (MEFs). SB-216763 is the first GSK3 inhibitor that can promote self-renewal of mESC co-cultured with MEFs for more than two months.
SB216763上下游产品信息
上游原料
下游产品
SB216763 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-12012
- 产品名称：SB 216763
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：295元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-12012
- 产品名称：SB216763 SB 216763
- CAS编号：280744-09-4
- 包装：5mg
- 价格：650元
SB216763生产厂家
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