盐酸美克洛嗪

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盐酸美克洛嗪

CAS号:1104-22-9
英文名:Meclizine dihydrochloride
中文名:盐酸美克洛嗪
CBNumber:CB9362486
分子式:C25H29Cl3N2
分子量:463.87
MOL File:1104-22-9.mol

盐酸美克洛嗪化学性质

熔点 :210.0 to 214.0 °C
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: soluble5mg/mL, clear (warmed)
形态 :powder
颜色 :white to beige
CAS 数据库 :1104-22-9(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :Piperazine, 1-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-4-[(3-methylphenyl)methyl]-, dihydrochloride (1104-22-9)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22-63
安全说明 :22-36
WGK Germany :3
RTECS号 :TL2005000
海关编码 :2933.59.8000
毒性 :LD50 oral in mouse: 1600mg/kg

盐酸美克洛嗪化学药品说明书

盐酸美克洛嗪|药典2005版
盐酸美克洛嗪片|药典2005版

盐酸美克洛嗪性质、用途与生产工艺

药理作用及作用机制盐酸美克洛嗪为组胺受体的拮抗剂，可对抗组胺引起的降压效应、并对致死量组胺引起的动物死亡起保护作用，有中枢抑制和局麻作用。
适应症治疗和预防晕动症引起恶心、呕吐、头晕。
注意事项
1）膀胱颈狭窄、良性前列腺肥大、闭角型青光眼、幽门十二指肠狭窄等慎用。
2）盐酸美克洛嗪可抑制组胺引起的皮肤反应，在药物过敏性皮试前72小时应停用，以免出现假阴性反应结果。
生物活性 Meclizine (NSC 28728) 是histamine H1 receptor拮抗剂,用于治疗恶心，晕动病，也是mCAR（组成型雄烷受体激动剂配体）激动剂配体，也是hCAR的反向激动剂。
靶点
Target Value
Histamine H1 receptor
体外研究
Meclizine 是一种组胺H1受体拮抗剂，用于治疗恶心和晕动病，具有抗胆碱能、中枢神经系统抑制和局部麻醉作用。Meclizine是小鼠CAR激动剂配体(组成型雄甾烷受体)，人类CAR的反向激动剂。在体外实验中，Meclizine剂量依赖性增加mCAR反式激活，激活激素受体共激活因子1与受体的结合。相反，在来源于小鼠的只表达hCAR，不表达mCAR的肝脏细胞中，meclizine抑制hCAR转录激活和鲁米那诱导的CAR下游基因，包括细胞色素p450 单氧酶(CYP)2B10，CYP3A11，以及CYP1A2的表达。
体内研究 Meclizine处理小鼠会以CAR依赖的方式增加CAR靶基因的表达。在小鼠polyQ毒性细胞模型中， Meclizine降低氧化代谢，抑制细胞凋亡性死亡。