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泽布替尼

泽布替尼,1691249-45-2,结构式
泽布替尼
  • CAS号:1691249-45-2
  • 英文名:Zanubrutinib
  • 中文名:泽布替尼
  • CBNumber:CB93361383
  • 分子式:C27H29N5O3
  • 分子量:471.55
  • MOL File:1691249-45-2.mol
泽布替尼化学性质
  • 沸点 :713.4±60.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :DMSO:99.67(Max Conc. mg/mL);211.36(Max Conc. mM)
    DMF:10.0(Max Conc. mg/mL);21.21(Max Conc. mM)
    DMF:PBS (pH 7.2) (1:5):0.16(Max Conc. mg/mL);0.34(Max Conc. mM)
    Ethanol:33.33(Max Conc. mg/mL);70.68(Max Conc. mM)
  • 形态 :A solid
  • 酸度系数(pKa) :15.35±0.40(Predicted)

泽布替尼性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Zanubrutinib (BGB-3111)是一种有效的、特异的不可逆性型BTK抑制剂,对其他激酶如ITK、JAK3和EGFR仅具有微弱的脱靶抑制效应。
  • 靶点
    TargetValue
    BTK
    (Cell-free assay)
  • 体外研究

    在生化和细胞实验中,BGB-3111对BTK的选择性比ibrutinib对BTK选择性高。在好几种MCL和DLBCL细胞系中,BGB-3111抑制由BCR聚集诱导的BTK自身磷酸化、抑制下游PLC-γ2信号和细胞增殖。

  • 体内研究

    在临床前动物实验中,BGB-311具有良好的口服生物利用度,在组织中具有比ibrutinib更高的暴露量和更完全的靶点抑制作用。在小鼠BTK占有率实验测定中,BGB-3111可浓度依赖性地占据BTK,其在靶器官中(如PBMC和脾脏中)对BTK的结合是ibrutinib的3倍以上。在REC-1 MCL和ABC亚型DLBCL (TMD-8)异种移植瘤模型中,BGB-3111可诱导浓度依赖性的抗肿瘤效应,其效果优于ibrutinib。在大鼠中进行的药物毒性分析中,BGB-3111耐受良好,剂量250 mg/kg/day并未达到其最大耐受剂量。

泽布替尼上下游产品信息
上游原料
下游产品
泽布替尼 试剂级价格
  • 更新日期:2024/04/30
  • 产品编号:S8791
  • 产品名称:赞鲁替尼 Zanubrutinib (BGB-3111)
  • CAS编号:1691249-45-2
  • 包装:2mg
  • 价格:1204.65元
  • 更新日期:2024/04/30
  • 产品编号:HY-101474A
  • 产品名称:泽布替尼 Zanubrutinib
  • CAS编号:1691249-45-2
  • 包装:5mg
  • 价格:1800元
泽布替尼生产厂家
  • 公司名称:Pharma Affiliates
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:@pharmaffiliates.com
  • 国家:印度
  • 产品数:6761
  • 优势度:58
  • 公司名称:SynZeal Research Pvt Ltd
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:standards@synzeal.com
  • 国家:印度
  • 产品数:6522
  • 优势度:58
  • 公司名称:CLEARSYNTH LABS LTD.
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:sales@clearsynth.com
  • 国家:印度
  • 产品数:6351
  • 优势度:58
  • 公司名称:Venkatasai Life Sciences
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:info@venkatasailifesciences.com
  • 国家:印度
  • 产品数:186
  • 优势度:58
  • 公司名称:CHEMAZON LABORATORIES
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:Info@chemazonlabs.com
  • 国家:印度
  • 产品数:1320
  • 优势度:58
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