泽布替尼
中文名称:泽布替尼
英文名称:Zanubrutinib
CAS号:1691249-45-2
分子式:C27H29N5O3
分子量:471.55
EINECS号:
Mol文件:1691249-45-2.mol
泽布替尼 性质
| 沸点 | 713.4±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.33±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:99.67(最大浓度 mg/mL);211.36(最大浓度 mM) DMF:10.0(最大浓度 mg/mL);21.21(最大浓度 mM) DMF:PBS ( pH 7.2) (1:5):0.16(最大浓度 mg/mL);0.34(最大浓度 mM) 乙醇:33.33(最大浓度 mg/mL);70.68(最大浓度 mM) |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 15.35±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
泽布替尼 用途与合成方法
Zanubrutinib (BGB-3111)是一种有效的、特异的不可逆性型BTK抑制剂，对其他激酶如ITK、JAK3和EGFR仅具有微弱的脱靶抑制效应。
| Target | Value |
|
BTK
(Cell-free assay) |
在生化和细胞实验中，BGB-3111对BTK的选择性比ibrutinib对BTK选择性高。在好几种MCL和DLBCL细胞系中，BGB-3111抑制由BCR聚集诱导的BTK自身磷酸化、抑制下游PLC-γ2信号和细胞增殖。
在临床前动物实验中，BGB-311具有良好的口服生物利用度，在组织中具有比ibrutinib更高的暴露量和更完全的靶点抑制作用。在小鼠BTK占有率实验测定中，BGB-3111可浓度依赖性地占据BTK，其在靶器官中（如PBMC和脾脏中）对BTK的结合是ibrutinib的3倍以上。在REC-1 MCL和ABC亚型DLBCL (TMD-8)异种移植瘤模型中，BGB-3111可诱导浓度依赖性的抗肿瘤效应，其效果优于ibrutinib。在大鼠中进行的药物毒性分析中，BGB-3111耐受良好，剂量250 mg/kg/day并未达到其最大耐受剂量。
泽布替尼 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | S8791 | 赞鲁替尼 | 1691249-45-2 | 2mg | 1204.65 |
| 2024-11-08 | S8791 | 赞鲁替尼 | 1691249-45-2 | 5mg | 2211.55 |
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Brutons酪氨酸激酶(Btk)抑制剂（(±)-Zanubrutinib）
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