泽布替尼

泽布替尼化学性质

沸点 :713.4±60.0 °C(Predicted)
密度 :1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :DMSO:99.67(Max Conc. mg/mL);211.36(Max Conc. mM)
DMF:10.0(Max Conc. mg/mL);21.21(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:5):0.16(Max Conc. mg/mL);0.34(Max Conc. mM)
Ethanol:33.33(Max Conc. mg/mL);70.68(Max Conc. mM)
形态 :A solid
酸度系数(pKa) :15.35±0.40(Predicted)
颜色 :White to off-white

泽布替尼性质、用途与生产工艺

生物活性 Zanubrutinib (BGB-3111)是一种有效的、特异的不可逆性型BTK抑制剂，对其他激酶如ITK、JAK3和EGFR仅具有微弱的脱靶抑制效应。
靶点
Target Value
BTK
(Cell-free assay)
体外研究

在生化和细胞实验中，BGB-3111对BTK的选择性比ibrutinib对BTK选择性高。在好几种MCL和DLBCL细胞系中，BGB-3111抑制由BCR聚集诱导的BTK自身磷酸化、抑制下游PLC-γ2信号和细胞增殖。
体内研究
在临床前动物实验中，BGB-311具有良好的口服生物利用度，在组织中具有比ibrutinib更高的暴露量和更完全的靶点抑制作用。在小鼠BTK占有率实验测定中，BGB-3111可浓度依赖性地占据BTK，其在靶器官中（如PBMC和脾脏中）对BTK的结合是ibrutinib的3倍以上。在REC-1 MCL和ABC亚型DLBCL (TMD-8)异种移植瘤模型中，BGB-3111可诱导浓度依赖性的抗肿瘤效应，其效果优于ibrutinib。在大鼠中进行的药物毒性分析中，BGB-3111耐受良好，剂量250 mg/kg/day并未达到其最大耐受剂量。

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BTK (Cell-free assay)