ChemicalBook CAS数据库列表 3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈
3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈
- CAS号:1239875-86-5
- 英文名:SGI 7079
- 中文名:3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈
- CBNumber:CB92717503
- 分子式:C26H26FN7
- 分子量:455.53
- MOL File:1239875-86-5.mol
3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈化学性质
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMF: 30 mg/ml; DMSO: 30 mg/ml; DMSO:PBS(pH 7.2) (1:3): 0.25 mg/ml
- 形态 :A crystalline solid
- 颜色 :Light yellow to yellow
3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈性质、用途与生产工艺
- 生物活性 SGI-7079,一种新型选择性Axl抑制剂,体外IC50为58 nM,能以剂量依赖方式抑制肿瘤生长,是克服EFGR抑制剂耐药性的潜在治疗靶标。
-
靶点
Target Value Met
()Mer
()YES
()RET
()FLT3
() -
体外研究
SGI-7079抑制Axl,其Ki值为5.7 nM。其抑制在HEK293T细胞中表达的人源Axl的酪氨酸磷酸化,EC50=100 nM。它还抑制TAM家族中的MER以及Tyro3,还有Syk、Flt1、Flt3、Jak2、TrkA、TrkB、PDGFRβ、Ret激酶。
- 体内研究 SGI-7079以剂量依赖方式抑制肿瘤生长,在最高浓度下,可抑制67%的肿瘤生长。在移植瘤模型中,SGI-7079与erlotinib的结合使用可逆转间充质细胞系中对erlotinib的耐药作用。
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用途
一种Axl抑制剂, 显著抑制SUM149和 KPL-4细胞增殖, IC50分别为0.43和0.16μM。
SGI-7079 is a potent and selective Axl inhibitor with potential anticancer activity. SGI-7079 effectively inhibited Axl activation in the presence of exogenous Gas6 ligand. SGI-7079 inhibited tumor growth in a dose dependent manner. Axl is a potential therapeutic target for overcoming EGFR inhibitor resistance.
3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈上下游产品信息
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3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-12964
- 产品名称:3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈 SGI-7079
- CAS编号:1239875-86-5
- 包装:5mg
- 价格:700元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-12964
- 产品名称:3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈 SGI-7079
- CAS编号:1239875-86-5
- 包装:10mM * 1mLin DMSO
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3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈生产厂家
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