生物活性 靶点 体外研究 体内研究 ABX-1431 试剂级价格
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ABX-1431

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 ABX-1431 试剂级价格
ABX-1431,1446817-84-0,结构式
ABX-1431
  • CAS号:1446817-84-0
  • 英文名:ABX-1431
  • 中文名:ABX-1431
  • CBNumber:CB74667484
  • 分子式:C20H22F9N3O2
  • 分子量:507.39
  • MOL File:1446817-84-0.mol
ABX-1431化学性质
  • 储存条件 :-20°C
  • 溶解度 :Soluble in DMSO (>25 mg/ml)
  • 形态 :solid
  • 颜色 :White
  • 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.

ABX-1431性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 ABX-1431是一种有效的、选择性、能穿透中枢神经系统的单酰基甘油脂酶(MGLL)抑制剂，对人源MGLL和鼠源MGLL的IC50值分别为14 nM和27 nM。
  • 靶点
    TargetValue
    hMGLL
    ()     		14 nM
    mMGLL
    ()     		27 nM
  • 体外研究

    ABX-1431是有效的人源MGLL抑制剂，IC50为0.014 μM，对MGLL的选择性是对ABHD6的100倍以上，是对PLA2G7的200倍以上。对PC3细胞处理以ABX-1431 30分钟，ABX-1431可引起细胞内MGLL活性的抑制，IC50为0.0022 μM。ABX-1431通过甲氨酰化MGLL催化亚基中亲核位点Ser122，抑制MGLL。

  • 体内研究

    在大鼠和狗中进行ABX-1431的药代动力学研究显示，ABX-1431具有低至中等的系统清除率、中等的分布容积和高口服生物利用度（大鼠64%，狗57%）。ABX-1431在人和狗的血浆中稳定性好，但在大鼠血浆中不稳定。在大鼠和小鼠体内脑中，ABX-1431是有效的、选择性MGLL抑制剂。在小鼠脑中，ABX-1431抑制MGLL的活性，ED50为0.5-1.4 mg/kg (po)，以浓度依赖性方式增加脑内2-AG水平。利用大鼠炎性疼痛模型检测ABX-1431的药理效应：在formalin paw test中，使用能接近完全抑制MGLL和最大程度提升2-AG水平的浓度，ABX-1431具有有效的镇痛作用。

ABX-1431上下游产品信息
上游原料
下游产品
ABX-1431 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-117632
  • 产品名称：Elcubragistat
  • CAS编号：
  • 包装：1 mg
  • 价格：234元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-117632
  • 产品名称：Elcubragistat
  • CAS编号：
  • 包装：5 mg
  • 价格：468元
ABX-1431生产厂家
  • 公司名称：凯美赛尔生物医药有限公司
  • 联系电话：020-13556033878 2965585218 13556033878
  • 电子邮件：chemcell@hotmail.com
  • 国家：中国
  • 产品数：369
  • 优势度：52
  • 公司名称：上海超岚化工科技中心
  • 联系电话：021-QQ：65489617 15618227136
  • 电子邮件：Sales@ATKchemical.com
  • 国家：中国
  • 产品数：7267
  • 优势度：58
  • 公司名称：上海巢莱化工科技中心
  • 联系电话：021-2022843681 15618226720
  • 电子邮件：lucy@atkchemical.com
  • 国家：中国
  • 产品数：9204
  • 优势度：58
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