生物活性 体外研究 体内研究 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺 试剂级价格
ChemicalBook  CAS数据库列表  3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺

3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺

3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺,1224844-38-5,结构式
3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
  • CAS号:1224844-38-5
  • 英文名:5-(4-aMino-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-3-yl)benzo[d]oxazol-2-aMine
  • 中文名:3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
  • CBNumber:CB92553620
  • 分子式:C15H15N7O
  • 分子量:309.33
  • MOL File:1224844-38-5.mol
3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺化学性质
  • 熔点 :270-272°C (dec.)
  • 沸点 :598.8±60.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.64
  • 储存条件 :-20°C
  • 溶解度 :Soluble in DMSO (up to 25 mg/ml)
  • 酸度系数(pKa) :3.77±0.30(Predicted)
  • 形态 :solid
  • 颜色 :Off-white
  • 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
  • InChI :InChI=1S/C15H15N7O/c1-7(2)22-14-11(13(16)18-6-19-14)12(21-22)8-3-4-10-9(5-8)20-15(17)23-10/h3-7H,1-2H3,(H2,17,20)(H2,16,18,19)
  • InChIKey :GYLDXIAOMVERTK-UHFFFAOYSA-N
  • SMILES :C1=NC(N)=C2C(C3=CC=C4OC(N)=NC4=C3)=NN(C(C)C)C2=N1

3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 INK 128 (MLN0128)是一种有效的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为1 nM;对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上,与Rapamycin相比,优先抑制mTORC1/2,且对促侵袭基因敏感。Phase 1。
  • 体外研究 INK 128 表现对mTOR酶的抑制活性并对PI3K激酶的选择性超过100倍。 作为TORC1/2抑制剂,INK 128抑制TORC1的下游底物S6和4EBP1的磷酸化。此外,INK 128也显示了对雷帕霉素和泛PI3K抑制剂耐受的细胞株的有效抑制效应。
  • 体内研究 在ZR-75-1乳腺癌异种移植模型中,INK 128(0.3 mg/kg/day)的处理表现了肿瘤生长抑制效果。 在多种移植体模型中,每日口服给药INK 128抑制血管生成和肿瘤生长。
  • 生物活性 Sapanisertib (MLN0128, INK 128, TAK-228) 是一种有效的,选择性mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为1 nM;对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上,与Rapamycin相比,优先抑制mTORC1/2,且对促侵袭基因敏感。Phase 1。
  • 靶点
    TargetValue
    mTOR
    (Cell-free assay)
    1.4 nM(Ki)
    mTOR
    (Cell-free assay)
    1.4 nM(Ki)
    PI3Kα
    (Cell-free assay)
    219 nM
    PI3Kγ
    (Cell-free assay)
    221 nM
    PI3Kδ
    (Cell-free assay)
    230 nM
  • 体外研究

    INK 128 表现对mTOR酶的抑制活性并对PI3K激酶的选择性超过100倍。 作为TORC1/2抑制剂,INK 128抑制TORC1的下游底物S6和4EBP1的磷酸化。此外,INK 128也显示了对雷帕霉素和泛PI3K抑制剂耐受的细胞株的有效抑制效应。

  • 体内研究 在ZR-75-1乳腺癌异种移植模型中,INK 128(0.3 mg/kg/day)的处理表现了肿瘤生长抑制效果。 在多种移植体模型中,每日口服给药INK 128抑制血管生成和肿瘤生长。
3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺上下游产品信息
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3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:S2811
  • 产品名称:3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺 Sapanisertib (MLN0128)
  • CAS编号:1224844-38-5
  • 包装:5mg
  • 价格:1405.88元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:S2811
  • 产品名称:3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺 Sapanisertib (MLN0128)
  • CAS编号:1224844-38-5
  • 包装:10mM(1mL in DMSO)
  • 价格:1810.73元
3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺生产厂家
  • 公司名称:Novachemistry
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  • 电子邮件:info@novachemistry.com
  • 国家:英国
  • 产品数:4381
  • 优势度:58
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