N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺

N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺化学性质

沸点 :623.2±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.769
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :≥21.55 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥10.36 mg/mL in EtOH with ultrasonic
形态 :solid
酸度系数(pKa) :12.82±0.46(Predicted)
颜色 :Light yellow to khaki

安全信息

N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性 Pimasertib (AS-703026, MSC1936369B, SAR 245509)是一种高度选择性的，有效的，ATP非竞争性的，MEK1/2变构抑制剂，在MM细胞系中IC50为 5 nM-2 μM。Phase 2。
靶点
Target Value
MEK1/2 (MM cell line)
(Cell-free assay) 5 nM-2 μM
体外研究
AS703026是新型选择性，口服生物有效性的MEK1/2抑制剂，结合到特定MEK变构位点，具有强激酶选择性。AS703026抑制人类多发性骨髓瘤细胞(包括U266和INA-6细胞)生长和存活,IC50分别为5和11 nM。细胞周期停在G0-G1期可调节AS703026的抑制效果，且伴随着MAF致癌基因表达的降低。AS703026作用于MM细胞，通过裂解caspase-3和PARP诱导凋亡。 AS703026可有效治疗突变的结肠直肠癌。10 μM AS703026作用于携带K-Ras (D-MUT)突变等位基因的人类结肠直肠癌细胞,有效抑制ERK通路, 增殖，和转化。
体内研究 15和30 mg/kg AS703026作用于人类浆细胞H929MM移植瘤，明显抑制肿瘤生长,与pERK1/2的下调有关，包括PARP裂解,和微管下降。 10 mg/kg AS703026作用于人类K-Ras突变 (D-MUT) 的结肠直肠移植瘤，抑制肿瘤生长，且明显降低p-ERK level水平。

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MEK1/2 (MM cell line) (Cell-free assay)	5 nM-2 μM