ChemicalBook CAS数据库列表 N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺
N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺
- CAS号:1236699-92-5
- 英文名:AS703026
- 中文名:N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺
- CBNumber:CB92537536
- 分子式:C15H15FIN3O3
- 分子量:431.2
- MOL File:1236699-92-5.mol
N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺化学性质
- 沸点 :623.2±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.769
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :≥21.55 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥10.36 mg/mL in EtOH with ultrasonic
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :12.82±0.46(Predicted)
- 颜色 :Light yellow to khaki
安全信息
- 海关编码 :2933399990
N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Pimasertib (AS-703026, MSC1936369B, SAR 245509)是一种高度选择性的,有效的,ATP非竞争性的,MEK1/2变构抑制剂,在MM细胞系中IC50为 5 nM-2 μM。Phase 2。
-
靶点
Target Value MEK1/2 (MM cell line)
(Cell-free assay)5 nM-2 μM -
体外研究
AS703026是新型选择性,口服生物有效性的MEK1/2抑制剂,结合到特定MEK变构位点,具有强激酶选择性。AS703026抑制人类多发性骨髓瘤细胞(包括U266和INA-6细胞)生长和存活,IC50分别为5和11 nM。细胞周期停在G0-G1期可调节AS703026的抑制效果,且伴随着MAF致癌基因表达的降低。AS703026作用于MM细胞,通过裂解caspase-3和PARP诱导凋亡。 AS703026可有效治疗突变的结肠直肠癌。10 μM AS703026作用于携带K-Ras (D-MUT)突变等位基因的人类结肠直肠癌细胞,有效抑制ERK通路, 增殖,和转化。
- 体内研究 15和30 mg/kg AS703026作用于人类浆细胞H929MM移植瘤,明显抑制肿瘤生长,与pERK1/2的下调有关,包括PARP裂解,和微管下降。 10 mg/kg AS703026作用于人类K-Ras突变 (D-MUT) 的结肠直肠移植瘤,抑制肿瘤生长,且明显降低p-ERK level水平。
N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺上下游产品信息
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N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-12042
- 产品名称:Pimasertib
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:250元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:S1475
- 产品名称:N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺 Pimasertib (AS-703026)
- CAS编号:1236699-92-5
- 包装:5mg
- 价格:733.49元
N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺生产厂家
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