ChemicalBook CAS数据库列表 RAF265
RAF265
- CAS号:927880-90-8
- 英文名:RAF265(CHIR-265)
- 中文名:RAF265
- CBNumber:CB92526152
- 分子式:C24H16F6N6O
- 分子量:518.41
- MOL File:927880-90-8.mol
RAF265化学性质
- 沸点 :667.6±65.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.50
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :≥25.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥7.97 mg/mL in EtOH with ultrasonic
- 酸度系数(pKa) :9.07±0.27(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :White to khaki
- 敏感性 :Light Sensitive
RAF265性质、用途与生产工艺
- 简介 RAF265，也称为 (CHIR-265)，是一种基于芳基氨基苯并咪唑的 B-RAF、C-RAF 和 VEGFR2 抑制剂，由 Chiron Corporation 开发，后来被诺华收购。
- 生物活性 RAF265 (CHIR-265)是一种有效的选择性C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E抑制剂，IC50为3-60 nM，对VEGFR2磷酸化表现出有效的抑制作用，无细胞试验中EC50为30 nM。RAF265 (CHIR-265)可诱导细胞周期阻滞和凋亡。Phase 2。
-
靶点
Target Value VEGFR2
(Cell-free assay)30 nM(EC50) B-Raf
(Cell-free assay)3 nM-60 nM -
体外研究
RAF265 是有效的新型BRAF/VEGFR-2抑制剂, 作用于A375M(RAF265作用于HT29和 MDAMB231 细胞中的BRAF，具有显著活性，IC20为1到3 μM，IC50为5 到10 μM。使用浓度为1到10 μM RAF265 处理BRAF突变的细胞系，降低MEK磷酸化。 1 μM RAF265处理非 BRAF突变的细胞系，却提高MEK磷酸化, RAF265浓度达到 5 μM时可逆转这种变化。加入RAD001，增强RAF265作用于 HCT116细胞系的毒性。 RAF265处理，降低 pERK水平，这种作用存在剂量依赖性，0.5 mM RAF265 处理2小时后，完全阻断 G2-M期进展, 导致G2-M期细胞为0%。 RAF265抑制表达
- 体内研究 RAF265 作用于A375M移植瘤，抑制 FDG累积。RAF265是新型，口服的小分子BRAF激酶和VEGFR-2抑制剂， 作用于突变BRAF肿瘤模型，具有有效的抗癌活性。 在人类移植瘤研究中, RAF265作用于突变BRAF人移植瘤和一些野生型BRAF模型，都具有高效性。
RAF265上下游产品信息
上游原料
下游产品
RAF265 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10248
- 产品名称：RAF265
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：545元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10248
- 产品名称：RAF265 RAF265
- CAS编号：927880-90-8
- 包装：5mg
- 价格：1171元
RAF265生产厂家
- 公司名称：TORONTO
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@trc-canada.com
- 国家：加拿大
- 产品数：6038
- 优势度：71
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