RAF265
中文名称:RAF265
英文名称:RAF265(CHIR-265)
CAS号:927880-90-8
分子式:C24H16F6N6O
分子量:518.41
EINECS号:
Mol文件:927880-90-8.mol
RAF265 性质
| 沸点 | 667.6±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.50 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥25.9 mg/mL；不溶于水； ≥7.97 mg/mL，乙醇溶液，超声波 |
| 酸度系数(pKa) | 9.07±0.27(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至卡其色 |
| 敏感性 | Light Sensitive |
RAF265 用途与合成方法
RAF265，也称为 (CHIR-265)，是一种基于芳基氨基苯并咪唑的 B-RAF、C-RAF 和 VEGFR2 抑制剂，由 Chiron Corporation 开发，后来被诺华收购。 RAF265 (CHIR-265)是一种有效的选择性C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E抑制剂，IC50为3-60 nM，对VEGFR2磷酸化表现出有效的抑制作用，无细胞试验中EC50为30 nM。RAF265 (CHIR-265)可诱导细胞周期阻滞和凋亡。Phase 2。
| Target | Value |
|
VEGFR2
(Cell-free assay) | 30 nM(EC50) |
|
B-Raf
(Cell-free assay) | 3 nM-60 nM |
RAF265 是有效的新型BRAF/VEGFR-2抑制剂, 作用于A375M(RAF265作用于HT29和 MDAMB231 细胞中的BRAF，具有显著活性，IC20为1到3 μM，IC50为5 到10 μM。使用浓度为1到10 μM RAF265 处理BRAF突变的细胞系，降低MEK磷酸化。 1 μM RAF265处理非 BRAF突变的细胞系，却提高MEK磷酸化, RAF265浓度达到 5 μM时可逆转这种变化。加入RAD001，增强RAF265作用于 HCT116细胞系的毒性。 RAF265处理，降低 pERK水平，这种作用存在剂量依赖性，0.5 mM RAF265 处理2小时后，完全阻断 G2-M期进展, 导致G2-M期细胞为0%。 RAF265抑制表达
RAF265 作用于A375M移植瘤，抑制 FDG累积。RAF265是新型，口服的小分子BRAF激酶和VEGFR-2抑制剂， 作用于突变BRAF肿瘤模型，具有有效的抗癌活性。 在人类移植瘤研究中, RAF265作用于突变BRAF人移植瘤和一些野生型BRAF模型，都具有高效性。RAF265 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-10248 | 1 mg | 545 | ||
| 2024-11-08 | HY-10248 | RAF265 | 927880-90-8 | 5mg | 1171 |
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产品介绍：
英文名称：RAF 265
CAS：927880-90-8
包装信息：100Mg,25Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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中文名称：RAF265 (CHIR-265),Raf激酶和VEGFR-2抑制剂
英文名称：RAF265 (CHIR-265)
CAS：927880-90-8
纯度：>=98%
包装信息：5mg/RMB 823.90;10mg/RMB 1338.90;50mg/RMB 3604.90
备注：试剂级
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产品介绍：
英文名称：RAF265
CAS：927880-90-8
纯度：98.0%
包装信息：50Mg;100Mg;500Mg;1g;5g;10g
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
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产品介绍：
英文名称：CHIR-265
CAS：927880-90-8
纯度：98%
包装信息：500Mg 1g 5g 10g 50g 100g
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aladdin 阿拉丁 R127906 RAF265 (CHIR-265),Raf激酶和VEGFR-2抑制剂 927880-90-8 ≥98%
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2024-10-31
化合物 RAF265|T6296|TargetMol
TargetMol中国（陶术生物）
2024-09-29
