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RAF265

RAF265,927880-90-8,结构式
RAF265
  • CAS号:927880-90-8
  • 英文名:RAF265(CHIR-265)
  • 中文名:RAF265
  • CBNumber:CB92526152
  • 分子式:C24H16F6N6O
  • 分子量:518.41
  • MOL File:927880-90-8.mol
RAF265化学性质
  • 沸点 :667.6±65.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.50
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :≥25.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥7.97 mg/mL in EtOH with ultrasonic
  • 酸度系数(pKa) :9.07±0.27(Predicted)
  • 形态 :Solid
  • 颜色 :White to khaki
  • 敏感性 :Light Sensitive

RAF265性质、用途与生产工艺

  • 简介 RAF265,也称为 (CHIR-265),是一种基于芳基氨基苯并咪唑的 B-RAF、C-RAF 和 VEGFR2 抑制剂,由 Chiron Corporation 开发,后来被诺华收购。
  • 生物活性 RAF265 (CHIR-265)是一种有效的选择性C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E抑制剂,IC50为3-60 nM,对VEGFR2磷酸化表现出有效的抑制作用,无细胞试验中EC50为30 nM。RAF265 (CHIR-265)可诱导细胞周期阻滞和凋亡。Phase 2。
  • 靶点
    TargetValue
    VEGFR2
    (Cell-free assay)
    30 nM(EC50)
    B-Raf
    (Cell-free assay)
    3 nM-60 nM
  • 体外研究

    RAF265 是有效的新型BRAF/VEGFR-2抑制剂, 作用于A375M(RAF265作用于HT29和 MDAMB231 细胞中的BRAF,具有显著活性,IC20为1到3 μM,IC50为5 到10 μM。使用浓度为1到10 μM RAF265 处理BRAF突变的细胞系,降低MEK磷酸化。 1 μM RAF265处理非 BRAF突变的细胞系,却提高MEK磷酸化, RAF265浓度达到 5 μM时可逆转这种变化。加入RAD001,增强RAF265作用于 HCT116细胞系的毒性。 RAF265处理,降低 pERK水平,这种作用存在剂量依赖性,0.5 mM RAF265 处理2小时后,完全阻断 G2-M期进展, 导致G2-M期细胞为0%。 RAF265抑制表达

  • 体内研究 RAF265 作用于A375M移植瘤,抑制 FDG累积。RAF265是新型,口服的小分子BRAF激酶和VEGFR-2抑制剂, 作用于突变BRAF肿瘤模型,具有有效的抗癌活性。 在人类移植瘤研究中, RAF265作用于突变BRAF人移植瘤和一些野生型BRAF模型,都具有高效性。
RAF265上下游产品信息
上游原料
下游产品
RAF265 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-10248
  • 产品名称:RAF265
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:545元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-10248
  • 产品名称:RAF265 RAF265
  • CAS编号:927880-90-8
  • 包装:5mg
  • 价格:1171元
RAF265生产厂家
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:96815
  • 优势度:76
  • 公司名称:济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话:+86 (531) 88811783
  • 电子邮件:sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家:中国
  • 产品数:1856
  • 优势度:62
  • 公司名称:Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
  • 联系电话:4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988
  • 电子邮件:
  • 国家:中国
  • 产品数:1493
  • 优势度:55
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