利马前列素

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利马前列素

CAS号:74397-12-9
英文名:LIMAPROST
中文名:利马前列素
CBNumber:CB9226438
分子式:C22H36O5
分子量:380.52
MOL File:74397-12-9.mol

利马前列素化学性质

熔点 :97-100°
沸点 :550.6±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.118
储存条件 :-20°C
溶解度 :DMF: soluble
形态 :crystalline
酸度系数(pKa) :4.78±0.10(Predicted)

安全信息

危险品标志 :T
危险类别码 :25
安全说明 :36/37/39-45
危险品运输编号 :UN 2811 6.1/PG 2
WGK Germany :3
RTECS号 :UK8362500

利马前列素性质、用途与生产工艺

生物活性 Limaprost (OP1206) 是一种 PGE1 类似物，也是一种有效的口服活性血管舒张剂。Limaprost 可增加血流量并抑制血小板聚集。Limaprost 可用于缓解疼痛，具有抗心绞痛作用，并可用于缺血性症状的研究。
体外研究

Limaprost inhibits the IL-1-mediated induction of nerve growth factor (NGF) in a concentration-dependent manner with an IC ₅₀ value of 70.9 nM human IVD cells.
体内研究

Limaprost (OP1206) given orally at more than 100 mg/kg relieves Argipressin-induced ST depression of rat electrocardiogram (ECG).
Intra-coronary injection of Limaprost (OP1206; 1-100 ng/kg) in dogs results in a remarkable increase of coronary blood flow without any influence on heart rate, blood pressure, myocardial oxygen consumption and redox potential.
Resistance in both large and small vessels of dog coronary artery is decreased by intravenous injection of Limaprost (OP1206; 1-3 mg/kg).
Platelet aggregation, adhesiveness, bleeding time, and thrombocytopenia induced by ADP and collagen infusion in guinea-pigs are inhibited by oral administration of Limaprost (OP1206) at the same doses or doses less than those relieving Argipressin-induced ST depression of ECG.
化学性质白色结晶，熔点97～100℃。
用途对末梢循环有改善作用，对血小板的环磷酸苷含量，对血栓素的生成有抑制作用。用于闭塞性血栓血管炎及并发溃疡、疼痛及冷感等缺血症状。
生产方法 88mg化合物(I)和357mg4-二甲氨基吡啶溶于二氯甲烷，在冰浴冷却下加入116脚甲磺酰氯。加毕，在30℃反应2.5h，得到94%的化合物(Ⅱ)。80mg化合物(Ⅱ)和800mg锌在含乙酸的异丙醇中，在50℃反应2h，得到66%的化合物(Ⅲ)。再酸性(如三氟乙酸或甲磺酸)水解为化合物(Ⅳ)，最后用猪肝酯酶水解，得到利马前列素。