(-)-BLEBBISTATIN
- CAS号:856925-71-8
- 英文名:(-)-Blebbistatin
- 中文名:(-)-BLEBBISTATIN
- CBNumber:CB92129465
- 分子式:C18H16N2O2
- 分子量:292.33
- MOL File:856925-71-8.mol
- 熔点 :210-212°C
- 沸点 :507.3±60.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :-20°C
- 溶解度 :DMSO: soluble5mg/mL
- 形态 :Yellow solid
- 酸度系数(pKa) :11.15±0.20(Predicted)
- 颜色 :Light Yellow to Yellow
- 危险品标志 :Xn
- 危险类别码 :20/21/22-36/37/38
- 安全说明 :26-36/37
- WGK Germany :3
(-)-BLEBBISTATIN性质、用途与生产工艺
- 生物活性 (-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin)是一种细胞渗透性抑制剂，作用于非肌球蛋白IIATPase，无细胞试验中IC50为~2 μM，不抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK)，抑制卵裂沟的缢缩，不干扰有丝分裂或收缩环的组装。
-
靶点
Target Value non-muscle myosin II ATPases
(Cell-free assay)0.5 μM-5 μM -
体外研究
Blebbistatin抑制细胞分裂，改变鱼角膜细胞的平滑运动，且抑制缺乏细丝蛋白的细胞系进行自发起泡。Blebbistatin抑制非肌肉肌球蛋白IIA，非肌肉肌球蛋白IIB，和兔骨骼肌肌球蛋白S1的HMM片段的酶活性，而不抑制平滑肌球蛋白。Blebbistatin快速且可逆抑制Mg-ATPase活性，也抑制非肌肉肌球蛋白IIA和IIB的体外活性，而极其微弱抑制平滑肌肌球蛋白（IC50=80 μM）。Blebbistatin有效抑制Dictyostelium肌球蛋白II，但极其微弱抑制Acanthamoeba肌球蛋白II。Blebbistatin不抑制代表性的I，V，和X型肌球蛋白超家族成员。Blebbistatin不与核苷酸竞争性结合到骨骼肌肌球蛋白亚片段-1。Blebbistatin优先结合到ATP酶，与ADP和磷酸盐在活性位点相互作用，减慢磷释放。Blebbistatin既不干扰肌球蛋白与肌动蛋白结合，也不干扰ATP诱导的肌动球蛋白解离。
-
体内研究
Blebbistatin dose-dependently and completely relax both KCl- and carbachol-induced rat detrusor and endothelin-1-induced human bladder contraction. Pre-incubation with 10 μM blebbistatin attenuates carbachol responsiveness by 65% while blocking electrical field stimulation-induced bladder contraction reaching 50% inhibition at 32 Hz.
-
用途
Blebbistatin blocked myosin II-dependent cell processes. It blocks cell blebbing rapidly and reversibly. Blebbistatin also rapidly disrupted directed cell migration and cytokinesis in vertebrate cell . Blebbistatin blocks both blebbing and cytokinesis at 50-100μM. [Blebbistatin:a]D= -103 (c= 1.21 CHCl3) (-)-1-Phenyl-1,2,3,4-tetrahydro-4-hydroxypyrrolo[2,3-b]-7-methylquinolin-4-one
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-13441
- 产品名称：(-)-BLEBBISTATIN (-)-Blebbistatin
- CAS编号：856925-71-8
- 包装：5mg
- 价格：720元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S7099
- 产品名称：(-)-BLEBBISTATIN (-)-Blebbistatin
- CAS编号：856925-71-8
- 包装：10mg
- 价格：1385.26元
- 公司名称：Carbosynth
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@carbosynth.com
- 国家：英国
- 产品数：6005
- 优势度：58
- 公司名称：TOCRIS-US
- 联系电话：--
- 电子邮件：customerservice@tocris.co.uk
- 国家：英国
- 产品数：5726
- 优势度：77
- 伊沙匹隆 SNX-5422 SNX-2112;4-(6,6-DIMETHYL-4-OXO-3-(TRIFLUOROMETHYL)-4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-INDAZOL-1-YL)-2-((1R,4R)-4-HYDROXYCYCLOHEXYLAMINO)BENZAMIDE L-4-噻唑丙氨酸 伊洛马司他 AZD1208 [1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺 盐酸多柔比星 (2E)-3-苯基-N-[2,2,2-三氯-1-[[[(4-氯苯基)氨基]硫代甲酰基]氨基]乙基]-2-丙烯酰胺 Y27632 (HYDROCHLORIDE) Linifanib (ABT-869) N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 CHIR-99021 雷帕霉素
