(-)-BLEBBISTATIN

生物活性靶点体外研究体内研究 (-)-BLEBBISTATIN 试剂级价格

(-)-BLEBBISTATIN

CAS号:856925-71-8
英文名:(-)-Blebbistatin
中文名:(-)-BLEBBISTATIN
CBNumber:CB92129465
分子式:C18H16N2O2
分子量:292.33
MOL File:856925-71-8.mol

(-)-BLEBBISTATIN化学性质

熔点 :210-212°C
沸点 :507.3±60.0 °C(Predicted)
密度 :1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :-20°C
溶解度 :DMSO: soluble5mg/mL
形态 :Yellow solid
酸度系数(pKa) :11.15±0.20(Predicted)
颜色 :Light Yellow to Yellow

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :20/21/22-36/37/38
安全说明 :26-36/37
WGK Germany :3

(-)-BLEBBISTATIN性质、用途与生产工艺

生物活性 (-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin)是一种细胞渗透性抑制剂，作用于非肌球蛋白IIATPase，无细胞试验中IC50为~2 μM，不抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK)，抑制卵裂沟的缢缩，不干扰有丝分裂或收缩环的组装。
靶点
Target Value
non-muscle myosin II ATPases
(Cell-free assay) 0.5 μM-5 μM
体外研究
Blebbistatin抑制细胞分裂，改变鱼角膜细胞的平滑运动，且抑制缺乏细丝蛋白的细胞系进行自发起泡。Blebbistatin抑制非肌肉肌球蛋白IIA，非肌肉肌球蛋白IIB，和兔骨骼肌肌球蛋白S1的HMM片段的酶活性，而不抑制平滑肌球蛋白。Blebbistatin快速且可逆抑制Mg-ATPase活性，也抑制非肌肉肌球蛋白IIA和IIB的体外活性，而极其微弱抑制平滑肌肌球蛋白（IC50=80 μM）。Blebbistatin有效抑制Dictyostelium肌球蛋白II，但极其微弱抑制Acanthamoeba肌球蛋白II。Blebbistatin不抑制代表性的I，V，和X型肌球蛋白超家族成员。Blebbistatin不与核苷酸竞争性结合到骨骼肌肌球蛋白亚片段-1。Blebbistatin优先结合到ATP酶，与ADP和磷酸盐在活性位点相互作用，减慢磷释放。Blebbistatin既不干扰肌球蛋白与肌动蛋白结合，也不干扰ATP诱导的肌动球蛋白解离。
体内研究

Blebbistatin dose-dependently and completely relax both KCl- and carbachol-induced rat detrusor and endothelin-1-induced human bladder contraction. Pre-incubation with 10 μM blebbistatin attenuates carbachol responsiveness by 65% while blocking electrical field stimulation-induced bladder contraction reaching 50% inhibition at 32 Hz.
用途
Blebbistatin blocked myosin II-dependent cell processes. It blocks cell blebbing rapidly and reversibly. Blebbistatin also rapidly disrupted directed cell migration and cytokinesis in vertebrate cell . Blebbistatin blocks both blebbing and cytokinesis at 50-100μM. [Blebbistatin:a]D= -103 (c= 1.21 CHCl3) (-)-1-Phenyl-1,2,3,4-tetrahydro-4-hydroxypyrrolo[2,3-b]-7-methylquinolin-4-one