醋酸卡贝缩宫素

作用药效应用生物活性体外研究体内研究醋酸卡贝缩宫素试剂级价格

醋酸卡贝缩宫素

CAS号:37025-55-1
英文名:Carbetocin
中文名:醋酸卡贝缩宫素
CBNumber:CB9175745
分子式:C45H69N11O12S
分子量:988.17
MOL File:37025-55-1.mol

醋酸卡贝缩宫素化学性质

熔点 :140 - 160°C
沸点 :1477.9±65.0 °C(Predicted)
比旋光度 :D -69.0° (c = 0.25 in 1M acetic acid)
密度 :1.218±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :-15°C
溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态 :powder
酸度系数(pKa) :13.07±0.70(Predicted)
颜色 :white to beige
水溶解性 :Soluble to 29.65 mg/ml in water
稳定性 :Hygroscopic
InChIKey :NSTRIRCPWQHTIA-FOILTOEQNA-N

安全信息

WGK Germany :3

醋酸卡贝缩宫素性质、用途与生产工艺

作用卡贝缩宫素(Carbetocin)是一种合成的具有激动剂性质的长效催产素8肽类似物，其临床和药理特性与天然产生的催产素类似。像催产素一样，卡贝缩宫素与子宫平滑肌的产素受体结合，引起子宫的节律性收缩，在原有的收缩基础上，增加其频率和增加子宫张力。在非妊娠状态下，子宫的催产素受体含量很低，在妊娠期间增加，分娩时达高峰。因此卡贝缩宫素对非妊娠的子宫没有作用，但是对妊娠的子宫和刚生产的子宫具有有效的子宫收缩作用。
药效不论是静脉注射还是肌肉注射卡贝缩宫素后，子宫迅速收缩，可在2分钟内达到一个明确强度。单剂量静脉注射卡贝缩宫素对子宫的活性作用可持续大约1个小时，因此足以预防刚生产后的产后出血。产后给予卡贝缩宫素后，在收缩的频率与幅度方面都比催产素为长。
应用用于选择性硬膜外或腰麻下剖宫产术后，以预防子宫收缩乏力和产后出血。
生物活性 Carbetocin 是一种催产素 (OT) 类似物，是催产素受体 (oxytocin receptor) 激动剂，Ki 是 7.1 nM。Carbetocin 对催产素受体的嵌合 N 末端 (E1) 具有高亲和力 (Ki=1.17 μM)。Carbetocin 具有用于产后出血研究的潜力。Carbetocin 能透过血脑屏障，可以通过激活 CNS 中的催产素受体而具有类抗抑郁活性。
体外研究

Carbetocin is an agonist with about 10-fold lower affinity for the oxytocin receptor but with significantly higher stability and a longer duration of action. Carbetocin has higher affinity to the chimeric E1 receptor and especially to each of the combinations of E1 with the other extracellular domains, i.e. chimeric receptors E13 (K _i =13 nM), E123 (K _i =56 nM), and E1234 (K _i =37 nM).

体内研究

Carbetocin (2-20 mg/kg; i.p.) has a significant effect of treatment on the percent time spent climbing, swimming and immobile.
Carbetocin (1, 10,100 μg/rat, i.c.v.) reveals a dose-dependent increase in the percent time spent swimming and a corresponding reduction in immobility following acute administration of 100 μg/rat.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats weighing between 300 and 500 g
Dosage:	2, 6.4, 20 mg/kg
Administration:	IP; single dose
Result:	Increased climbing with 6.4 mg/kg and resulted in a significantly greater proportion of time spent swimming with 20 mg/kg.