阿巴瑞克

概述前列腺癌GnRH的拮抗剂适应症生物活性靶点体外研究阿巴瑞克试剂级价格

阿巴瑞克

CAS号:183552-38-7
英文名:Abarelix
中文名:阿巴瑞克
CBNumber:CB11117588
分子式:C72H95ClN14O14
分子量:1416.06
MOL File:183552-38-7.mol

阿巴瑞克化学性质

沸点 :1688.4±65.0 °C(Predicted)
密度 :1.286±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :Methanol (Slightly), Water (Slightly)
酸度系数(pKa) :9.82±0.15(Predicted)
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White
InChIKey :AIWRTTMUVOZGPW-HSPKUQOVSA-N
CAS 数据库 :183552-38-7

阿巴瑞克性质、用途与生产工艺

概述
阿巴瑞克可通过直接抑制黄体生成素(LH)和促卵泡激素(FSH)分泌而减少睾丸内睾酮的生成。由于直接抑制LH的分泌，因此血浆睾酮浓度不会先升高后降低的现象。研究结果显示，醋酸阿巴瑞克对大鼠垂体LHRH受体的亲和力很高。
前列腺癌GnRH的拮抗剂阿巴瑞克是第一个获批用于治疗晚期前列腺癌GnRH的拮抗剂，虽然其能有效降低血清睾酮水平，但是因组胺释放引起的超敏反应率高，被FDA于2005年撤出市场。
地加瑞克（商品名：费蒙格®）是最新一代的GnRH拮抗剂，在其分子的5，6位并入了P-尿基苯丙氨酸，化学结构的改变使得药物作用时间延长的同时避免了因组胺释放引起的超敏反应。
地加瑞克的临床有效性、安全性和长期用药均得到了多个临床验证，是目前应用最广泛的GnRH拮抗剂。
对于晚期前列腺癌骨转移，地加瑞克同样表现出良好的优越性，有研究显示前列腺癌骨转移患者通过地加瑞克治疗1年后，较GnRH激动剂治疗显著降低了血浆碱性磷酸酶（S-ALP），而S-ALP往往升高往往与骨转移相关。
2018年11月我国国家药品监督管理局（NMPA）批准地加瑞克上市，用于雄激素依赖的前列腺癌患者，对于我国前列腺癌患者来说无疑又是一项重大利好。
适应症
阿巴瑞克是一种抗肿瘤药，是目前得到批准的第1种可存储的促性腺激素释放激素拮抗剂配方，也是第1个新类型前列腺癌药。
生物活性 Abarelix (R3827) 是有效的促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗剂，用于研究前列腺癌。
靶点

GnRH
体外研究

Abarelix (30 and 300 µg/mL) causes significantly increased histamine release. Abarelix is the firstGnRH antagonist to be developed, and can produce rapid and sustained decreases in testosterone to castrate levels without the need for co-administration of an antiandrogen, and with a very low complication rate in the short term. Abarelix demonstrates to promptly and substantially reduce follicle-stimulating hormone levels to lower than LHRH agonist. Abarelix does not cause a surge in serum testosterone that can precipitate a flare phenomenon or worsening of disease, particularly dangerous for patients with metastatic, symptomatic disease, and produces medical castration more quickly.