醋酸兰瑞肽

生长抑素类缓释制剂适应症药物相互作用毒理研究不良反应生物活性体外研究醋酸兰瑞肽试剂级价格

醋酸兰瑞肽

CAS号:61012-19-9
英文名:Lecirelin
中文名:醋酸兰瑞肽
CBNumber:CB3209815
分子式:C59H84N16O12
分子量:1209.42
MOL File:61012-19-9.mol

醋酸兰瑞肽化学性质

密度 :1.44
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :DMSO : 12.1 mg/mL (10.00 mM)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :9.82±0.15(Predicted)
颜色 :White to off-white
InChIKey :XJWIEWPGHRSZJM-JUAATNMYNA-N

醋酸兰瑞肽性质、用途与生产工艺

生长抑素类缓释制剂
兰瑞肽是目前研制成功的第一个生长抑素类缓释制剂，是一种新型的长效生长抑素(SM)八肽类似物，它是许多内分泌、神经内分泌、外分泌和旁分泌机能的肽抑制剂。研究表明，它可能主要是通过与生长抑素受体(SMR)结合发挥作用，对外周(垂体和胰腺)SMR具有很好的亲和力，而对中枢受体的亲和力较弱。
适应症
醋酸兰瑞肽临床上用于外科手术和放射治疗效果不佳的肢端肥大症患者的长期治疗。这种新的治疗方式可以降低体内某些激素(如生长激素或类胰岛素的生长因子)的水平。参加受试的400位患者的两个关键性临床试验结果显示，该药安全有效。
药物相互作用
醋酸兰瑞肽联合用药需注意：环孢霉素（口服）：降低环孢霉素的血浆水平（降低环孢霉素在小肠的吸收）。在控制循环血浆水平的同时，增加环孢霉素的剂量，并在停止使用兰瑞肽后降低环孢霉素的剂量。胰岛素：有低血糖的危险。伴随着内源胰高血糖素分泌降低，对胰岛素的需要量降低。患者必须被告知有患低血糖的危险。必须强调血糖和尿糖的自我监控，并在使用兰瑞肽期间调节胰岛素的剂量。
毒理研究如天然生长抑素一样，兰瑞肽是许多内分泌、神经内分泌、外分泌和旁分泌机能的肽抑制剂。它对外周（垂体和胰腺的）生长抑素受体具有很好的亲和力，而对中枢受体的亲和力较弱。这一特点使之在生长激素分泌和消化道激素分泌方面具有良好的特异作用。兰瑞肽比天然生长抑素更具活性，而且作用时间更长。其对生长激素分泌的抑制作用较对胰岛素分泌的抑制作用具有明显的选择性，使该药品适于治疗肢端肥大症。另一方面，兰瑞肽对肠道外分泌、消化道激素和细胞增殖机制的抑制作用，使之对消化道内分泌瘤，尤其是类癌的症状治疗非常有益。
不良反应
注射兰瑞肽部位有轻度、暂时的疼痛，有时伴有局部红斑；胃肠反应有腹泻或软便、腹痛、胃肠胀气、厌食、恶心和呕吐；罕有患者出现血糖调节紊乱；本品具有诱发胆结石的危险性。对于糖尿病患者需要调整糖尿病治疗药物的剂量。
生物活性 Lecirelin 是一种合成的促性腺激素释放激素 (GnRH) 类似物。Lecirelin 被广泛用于牛卵巢卵泡囊肿的研究。
体外研究

Lecirelin (2.07 μM) significantly increases the tension and frequency of contractions in preovulatory follicles (PF), small follicular cysts (FC-S), and large follicular cysts (FC-L).
Lecirelin increases the strips from preovulatory follicles contract significantly more than strips from cysts.