尼多克罗

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尼多克罗

CAS号:69049-73-6
英文名:Nedocromil
中文名:尼多克罗
CBNumber:CB9122310
分子式:C19H17NO7
分子量:371.34
MOL File:69049-73-6.mol

尼多克罗化学性质

熔点 :298-300° (dec)
沸点 :645.5±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.472±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Sealed in dry,2-8°C
溶解度 :DMSO: soluble2mg/mL, clear (warmed)
酸度系数(pKa) :2.19±0.40(Predicted)
颜色 :white to beige

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36
安全说明 :26

尼多克罗性质、用途与生产工艺

生物活性 Nedocromil 抑制多种介质的作用或形成，包括组胺，白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。
靶点

LTC ₄

PGD ₂

Histamine
体外研究

Nedocromil inhibits the release of histamine, LTC ₄ , and PGD ₂ from mast cells challenged with antigen (with IC ₃₀ values of 2.1 μM, 2.3 μM, and 1.9 μM, respectively) and with anti-human IgE (IC ₃₀ values of 4.7 μM, 1.3 μM, and 1.3 μM, respectively).
体内研究

Nedocromil-treated diabetic mice show significantly improved heart function compared with controls. The contractility and relaxation forces show similar improvements. However, the cardiac function of Nedocromil-treated diabetic mice remains significantly impaired when compared with normal mice. Nedocromil can significantly improve cardiac function in mice with diabetic cardiomyopathy, but the treatment cannot restore normal function.
化学性质黄色结晶性粉末。熔点298-300℃(分解)。
奈多罗米二钠盐(奈多罗米钠，Nedocromil Disodium)：C19H15NO7Na2。[69049-74-7]。淡黄色结晶性粉末。
用途哮喘预防药，须吸入给药。本品以原形排泄，不被代谢，因而长期使用不会产生蓄积作用。对可逆性气道阻塞性疾病，包括支气管哮喘、哮喘性支气管炎、新发作哮喘、劳力引起的哮喘等可作经常性预防治疗。
生产方法 N，4-二乙酰基-N-乙基-3-羟基苯胺和烯丙基溴反应，生成烯丙基醚；加热异构化为2-烯丙基-N，4-二乙酰基-N-乙基-3-羟基苯胺；催化氢化烯丙基为丙基；以氢溴酸水解除去氮上的乙酰基；对丁炔二酸二甲酯中的炔键进行加成反应后，在多聚磷酸作用下脱甲醇环合，生成二氢喹啉酮衍生物；接着和草酸二乙酯酯交换、缩合环合，生成吡喃并[3，2-g]喹啉衍生物；最后碳酸氢钠水解得到奈多罗米。