氟立班丝氨

概述适应症用途改善女性性欲药物生物活性靶点体内研究氟立班丝氨试剂级价格

氟立班丝氨

CAS号:167933-07-5
英文名:Flibanserin
中文名:氟立班丝氨
CBNumber:CB91178756
分子式:C20H21F3N4O
分子量:390.4
MOL File:167933-07-5.mol

氟立班丝氨化学性质

密度 :1.292±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: soluble10mg/mL, clear
形态 :powder
酸度系数(pKa) :12.12±0.30(Predicted)
颜色 :white to beige
InChI :InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12-26)10-13-27-18-7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)
InChIKey :PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C1(=O)N(CCN2CCN(C3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)CC2)C2=CC=CC=C2N1

安全信息

危险品标志 :T
危险类别码 :25-36/37/38
安全说明 :26-45
危险品运输编号 :UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany :3
毒害物质数据 :167933-07-5(Hazardous Substances Data)

氟立班丝氨性质、用途与生产工艺

概述
氟立班丝氨可以适度提高性功能（与安慰剂相比高10%）主要在绝经前女性伴性欲障碍（HSDD）中比较，她们对性的兴趣严重降低。对男性而言，氟立班丝氨是不同于西地那非（威尔刚），西地那非是在有需要前（性行为之前）服用而且是通过增加血液流向阴茎来产生药效。氟立班丝氨必须每日服用而且它是作用于大脑调控性的区域。氟立班丝氨有严重的潜在副作用，包括血压非常低、晕倒、恶心等。如果女性有摄入酒精或服用避孕药物，那么这些风险会增加及变得更严重。
适应症
氟立班丝氨显示其对5-HT1A与5-HT2受体具有亲和力，因此还是对治疗多种疾病是有希望的治疗剂，例如抑郁症、精神分裂症、帕金森氏症、焦虑症、睡眠障碍、性及精神异常以及与年龄相关的记忆障碍。
用途
氟立班丝氨是 5-羟色胺-5HT1A 受体的激动剂和 5-HT2A 受体的拮抗剂。结合多巴胺受体，Ki 值范围为 4-24 nM。用于治疗女性性欲减退症。
改善女性性欲药物新药氟立班丝氨（Flibanserin）是全球首款帮助女性改善性欲低下的药物，能减少抑制性欲的5—羟色胺，以提高刺激性欲的多巴胺水平。该药已经交由美国食品和药品管理局（FDA）审批。
本品可直接作用于女性大脑控制性愉悦的区域，从而恢复女性逐渐衰退的性欲。通过调节刺激性欲的人体系统，氟立班丝氨有助于恢复性欲抑制和兴奋的平衡机制，最终引导形成健康的性欲表现。这种药物的效果并不是立竿见影，需要服用几个星期之后才能获得疗效。同时，女性伟哥也具有一定的副作用，接受测试实验的八分之一女性出现头昏眼花、疲劳和困倦问题。
氟立班丝氨和抗抑郁药相似，它会影响大脑分泌的与情绪和欲望相关的化学物质。事实上，它在成为助性药之前曾被用作抑郁症的治疗药物。
与“伟哥”的工作原理不同，氟立班丝氨调节的是女性大脑内的化学物质。另外，“伟哥”对大部分男性有效，氟立班丝氨只作用于性欲显著低下的女性。如果服药者对某人已经没有性趣，是无法被氟立班丝氨“唤醒”的。“氟立班丝氨不会让性欲过度，”研发药物公司的顾问安妮塔.克莱顿说，“它不是春药，它只帮助平衡女性大脑中的化学物质，让女性对喜欢的人恢复性愿望，但不会超过正常水平。不过，要花些时间，这种药才会有作用，氟立班丝氨需要女性每天服用。”

图1为氟立班丝氨片
本信息是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2016-01-13）
生物活性 Flibanserin (BIMT-17, BIMT-17-BS) 是一种非激素类、作用于中枢的小分子，是突触后5-HT1A受体的激动剂，也是5-HT2A的拮抗剂。
靶点
Target Value
5-HT1A
(CHO) 1 nM(Ki)
D4 receptor
(CHO) 4-24 nM(Ki)
5-HT2A
(CHO) 49 nM(Ki)
体内研究

The multifunctional serotonergic agent Flibanserin is both a serotonin 1A agonist and a serotonin 2A antagonist. Flibanserin theoretically improves sexual functioning by enhancing downstream release of dopamine and norepinephrine while reducing serotonin release in the brain circuits that mediate symptoms of reduced sexual interest and desire. Flibanserin, a new molecular entity for the treatment of hypoactive sexual desire disorder (HSDD) in premenopausal women. Flibanserin improves interest in and desire for sex by hypothetically targeting these circuits and causing the release of dopamine and norepinephrine while also reducing the release of serotonin. Flibanserin has demonstrated clinical efficacy in premenopausal women who have reduced interest in and desire for sex and has 2 principal pharmacologic actions in microcircuits: it is a full agonist at postsynaptic serotonin 5HT1A receptors and an antagonist at postsynaptic 5HT2A receptors.