氟班色林盐酸盐

作用与用途作用机制不良反应制备

氟班色林盐酸盐

CAS号:147359-76-0
英文名:Flibanserin Hydrochloride
中文名:氟班色林盐酸盐
CBNumber:CB82724043
分子式:C20H22ClF3N4O
分子量:426.87
MOL File:147359-76-0.mol

氟班色林盐酸盐化学性质

熔点 :>225°C (dec.)
储存条件 :Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态 :Solid
颜色 :White to Pale Yellow

氟班色林盐酸盐性质、用途与生产工艺

作用与用途氟班色林适用于治疗绝经前妇女获得性、广义机能HSDD。其特征为性欲低下，导致个人苦恼或人际交往困难，这种症状非由物质或一般医疗状况所致的持续性或反复对性生活的欲望以及性幻想不足或完全缺失。氟班色林不具有增强性能力，不适用于绝经后妇女或在男性HSDD 的治疗。
作用机制氟班色林通过与5-羟色胺( 5-hydroxytryptamine，5-HT) 竞争性结合在突触后膜上的受体，使5-HT 不能发挥其抑制性欲的效应，促使中枢对性反应的抑制性减弱，提高刺激性欲的多巴胺水平，使兴奋性增高，从而达到治疗HSDD 的目的。
不良反应 3 项临床试验纳入3 554 例患者，完成24 周试验有2 588例，其中服用安慰药967 例，服用氟班色林不同剂量( 如50 mg，qd；50 mg，bid 或100 mg，qd) ，有2 588例，按完成治疗试验的人群统计，≥2%的不良反应是眩晕、嗜睡、恶心、疲乏、失眠和口干等。每项试验因患者条件不同，试验方案和统计方法各异，而有差异性的结果。
制备醋酸碘苯促进的苯甲醛、N-苯基羟胺和三甲基氰硅烷的一锅法反应首先构建氟班色林的重要骨架苯并咪唑酮结构，随后，与1，2-二溴乙烷反应得到中间体8，接着在浓盐酸中水解，得到中间体9，最后与哌嗪盐酸盐10 反应，以29% 总收率得到氟班色林11。氟班色林与盐酸成盐即得氟班色林盐酸盐。该方法具有原料价廉易得、副产物少、收率较高等特点。

氟班色林盐酸盐上下游产品信息

上游原料