盐酸博来霉素

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盐酸博来霉素

CAS号:67763-87-5
英文名:Bleomycin hydrochloride
中文名:盐酸博来霉素
CBNumber:CB8770570
分子式:C50H71N16O21S2R.x(HCl)
分子量:0
MOL File:Mol file

盐酸博来霉素化学性质

储存条件 :4°C, protect from light
溶解度 :DMSO: 125 mg/mL (86.15 mM)
形态 :Solid
颜色 :White to light yellow

盐酸博来霉素性质、用途与生产工艺

博来霉素博来霉素（Bleomycin，BLM）为细周期非特异性药物，是一类水溶性碱性糖肽抗生素混合物，是两种主要成分构成的混合物，博莱霉素A2（55-70%）和B2（25-32%）。此外，还有平阳霉素（Pinyangmycin，BLM A5）、博安霉素（Boanmycin, BLM A6）等。
1966年，日本微生物学家梅泽宾夫首先从轮枝链霉菌(Streptomyces vertillus)中分离到BLM。
1969年，日本BLM，在日本授权为抗肿瘤药物。
1973年，日本BLM获美国FDA许可用于临床。目前已经发现了十余种博来霉素的天然成分，这些组分的机构之间仅在其氨基取代侧链上有所差别。
1969年，我国宋爱兰等专家，在温州平阳的南雁荡山仙姑洞前的土壤中分离出一株链霉菌（编号72），被取名为“争光霉素”，科研人员发现争光霉素与日本博莱霉索成分和作用相近，对鳞癌疗效更好，肺毒性反而低些。为了纪念这个菌种的产生地，后将争光霉素更名为平阳霉素(Ping yang mycin)，也称为博莱霉素A5（Bleomycin A5），是博莱霉素家族成员之一。其产生菌定名为“轮枝链霉菌平阳变种(S. Verticillus var. pingyangensis)”。
1978年，国家食品药品监督管理（SFDA）授权平阳霉素用于临床。
化学结构博来霉素家族各组分的分子量约为1500左右，结构上分为金属结合域、比噻唑尾状区域（DNA结合域）、双糖区域和连接区域。BLM各组分都有相同的核心结构，但是在糖链的修饰和带正电荷的氨基取代侧链尾部（R）不大相同。
生物活性 Bleomycin hydrochloride 是一种 DNA 损伤剂，抑制 DNA 合成。Bleomycin hydrochloride 是一种抗肿瘤抗生素 (antibiotic)。
体外研究

Bleomycin is chosen as the best-studied micronucleus inducers in human lymphocytes with different mechanisms of genotoxicity. The most frequent Bleomycin-induced DNA lesions are single and double strand breaks and single apuinic/apyrimidinic sites. At the same time Bleomycin is true radiomimetic compound, resembling almost completely the genetic effect of ionizing radiation. The IC ₅₀ value of Bleomycin for UT-SCC-19A cell line is 4.0±1.3 nM. UT-SCC-12A and UT-SCC-12B are both more resistant to Bleomycin; IC ₅₀ values are 14.2±2.8 nM and 13.0±1.1 nM, respectively.

体内研究

Bleomycin treatment (3.5-4.0 mg/kg; intra-tracheal) on day 0, body weights decreases by day 4 then increases by Day 7 through the end of the study.
Bleomycin (3.5-4.0 mg/kg; intra-tracheal) produces a statistically significant increase in lung hydroxyproline levels, and also increases right caudal lung lobe mass.

Animal Model:	Male Fischer 344 rats, 8-10 week old, weighing 150-250 g
Dosage:	3.5-4 mg/kg
Administration:	Intra-tracheal
Result:	Body weights decreased by day 4 then increased by Day 7 through the end of the study.